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专利号: 2018113948674
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)马来酸酐与R1NH2进行胺化反应,脱水后得到如式(I)所示的N-取代马来酰亚胺;

(2)在碱和路易斯酸的作用下,将所述的N-取代马来酰亚胺与R2NH2进行加成反应,得到如式(II)所示的N-取代吡咯烷-2,5-二酮;

(3)在氮气保护下,采用还原剂还原所述的N-取代吡咯烷-2,5-二酮,得到如式(III)所示的N-取代吡咯烷-3-胺;

(4)在催化剂的作用下,对所述的N-取代吡咯烷-3-胺进行氢化反应,得到如式(IV)所示的3-氨基吡咯烷;

(5)所述的3-氨基吡咯烷与盐酸成盐后,得到如式(V)所示的3-氨基吡咯烷盐酸盐;

其中,R1与R2独立地为烷基、芳基、芳烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或烷氧羰基;

2.根据权利要求1所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,反应温度为0~100℃,反应时间为1~2h。

3.根据权利要求1或2所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,采用无水乙酸钠的乙酸酐溶液对胺化反应产物进行脱水。

4.根据权利要求1所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的路易斯酸为氯化物、氟化物和氢氧化物中的至少一种;所述路易斯酸与N-取代马来酰亚胺的摩尔比0.05~0.5∶1。

5.根据权利要求1所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的碱为有机碱和无机碱;所述碱与N-取代马来酰亚胺的摩尔比0.05~0.5∶1。

6.根据权利要求1、4或5所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,反应温度为0~100℃,反应时间为1~3h。

7.根据权利要求1所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法,其特征在于,步骤(3)中,所述的还原剂为氯化锡、草酸、硼氢化钾、硼氢化钠、四氢铝锂、红铝、四氢铝钠、硼烷甲基硫醚和二甲基乙基甲硅烷中的至少一种;所述还原剂与N-取代吡咯烷-2,5-二酮的摩尔比为1~

10∶1。

8.根据权利要求1或7所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法,其特征在于,步骤(3)中,反应温度为-100~100℃,反应时间为30~120min。

9.根据权利要求1所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法,其特征在于,步骤(4)中,所述的催化剂为Pd/C、Pd/BaSO4、PdO、Pd(OH)2/C和PtO2中的至少一种;所述催化剂和N-取代吡咯烷-3-胺的质量比为0.01~0.2∶1。

10.根据权利要求1或9所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法,其特征在于,步骤(4)中,反应温度为20~100℃,反应时间为5~25h;反应压力为1~10MPa。