1.一种含VEGF受体抑制剂Tivozanib盐的片剂,由药物活性成分和辅料组成,其特征在于,所述药物活性成分为N-{2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基}-N'-(5-甲基-
3-异恶唑基)脲(Tivozanib);所述辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂,同时含有乳糖和β-环糊精。
2.根据权利要求1所述的含VEGF受体抑制剂Tivozanib盐的片剂,其特征在于,所述Tivozanib盐、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、乳糖和β-环糊精的质量比为1:(1-20):(1-
20):(1-20):(1-10):(1-20):(1-10)。
3.根据权利要求1或2所述的含VEGF受体抑制剂Tivozanib盐的片剂,其特征在于,所述VEGF受体抑制剂Tivozanib盐为Tivozanib的盐酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、磺酸盐和苯磺酸盐中的的至少一种。
4.根据权利要求1或2所述的含VEGF受体抑制剂Tivozanib盐的片剂,其特征在于,所述填充剂为淀粉、糖粉、微晶纤维素、可压性淀粉和甘露醇中的至少一种。
5.根据权利要求1或2所述的含VEGF受体抑制剂Tivozanib盐的片剂,其特征在于,所述粘合剂为淀粉、明胶、纤维素衍生物、聚维酮、海藻酸钠和泊洛沙姆188中的至少一种。
6.根据权利要求1或2所述的含VEGF受体抑制剂Tivozanib盐的片剂,其特征在于,所述崩解剂为淀粉、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和十二烷基硫酸钠中的至少一种。
7.根据权利要求1或2所述的含VEGF受体抑制剂Tivozanib盐的片剂,其特征在于,所述润滑剂是聚乙二醇、硬脂酸镁和微粉硅胶中的至少一种。
8.一种根据权利要求1~7中任一项所述的含VEGF受体抑制剂Tivozanib盐的片剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
1)将配方量的Tivozanib盐、β-环糊精混合后,进行研磨至微粉;
2)将配方量的乳糖加到步骤1)所得的微粉中,继续研磨至微粉,过150-250目筛;
3)将步骤2)所得的微粉,及已过80-135目筛的配方量的填充剂、粘合剂和崩解剂混合均匀,加质量浓度为10%的乙醇水溶液制软材,然后过15-30目筛制粒,然后在60-80℃的温度下干燥,在过15-30目筛整粒;
4)将配方量的润滑剂加入将步骤3)所得的颗粒中,混合均匀后,压片。