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专利号: 2018104884635
申请人: 天津科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-10-27
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.香豆雌酚衍生物,其特征在于:结构如下:

2.合成权利要求1所述的香豆雌酚衍生物的方法,其特征在于:合成路线如下:所用的溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺;反应温度为100℃;反应时长为12小时;具体步骤为:⑴准确称取碘代物于10mL圆底烧瓶中,加入DMF将其完全溶解;再准确称取RB(OH)2、Pd[P(Ph)3]4和Cs2CO3加入体系中;

⑵用惰性气体氩气对体系空气置换三次,将体系在氩气保护下置于油浴中搅拌,100℃反应,反应12h,TLC追踪反应停止;

⑶DCM萃取,合并有机相,饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,滤去干燥剂,减压蒸去溶剂,残余物用硅胶柱层析纯化,洗脱剂为V石油醚:V乙酸乙酯=50:1‑30:1;

其中R为:4‑甲氧基苯基、2,4‑二甲氧基苯基、4‑氟苯基、3,4‑二甲氧基苯基、2,3,4‑三甲氧基苯基、4‑三氟甲基苯基、2‑呋喃基、2‑噻吩基、2‑萘基或3‑甲基丁‑2‑烯‑1‑基之一。

3.权利要求1所述的香豆雌酚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述抗肿瘤药物为治疗白血病、肝癌、结肠癌的药物。