1.一种苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物,其特征在于,结构如结构式I所示;
其中,R1,R2选自氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代的烷氧基、环烷基或取代的环烷基、哌嗪基或取代的哌嗪基中的一种;
R’,R”,R”’,R””选自H、卤素、C1-C5烷基、硝基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷胺基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种。
2.根据权利要求1所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物,其特征在于,结构如结构式II所示;
其中,R3选自氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代的烷氧基、环烷基或取代的环烷基、哌嗪基或取代的哌嗪基中的一种;
R’,R”,R”’,R””选自H、卤素、C1-C5烷基、硝基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷胺基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种;
X=CH、C、O、S或N;
n=1或2。
3.根据权利要求1所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物,其特征在于,结构如结构式III所示;
其中,R4选自氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代的烷氧基、环烷基或取代的环烷基、哌嗪基或取代的哌嗪基中的一种;
R’,R”,R”’,R””选自H、卤素、C1-C5烷基、硝基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷胺基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种;
X=O或N。
4.根据权利要求1所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物,其特征在于,结构如结构式IV所示;
其中,R5,R6,R7选自H、卤素、C1-C5烷基、硝基、C1-C3烷氧基、苯基、苯氧基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种;
R’,R”,R”’,R””选自H、卤素、C1-C5烷基、硝基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷胺基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种;
X=O或C;
Y=N或C;
m=0、1或2;
n=1或2。
5.一种制备如权利要求1所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的方法,其特征在于,将取代苯基丙烯酸用草酰氯制备成相应酰氯,然后和氨基吡唑中间体1发生缩合反应,制得中间体2;然后在碱性条件下,中间体2发生关环缩合,制得相应中间体3;中间体3用过量三氯氧磷发生氯化反应,制得关键的中间体4;该中间体4和相应胺的衍生物发生取代反应即制得相应具有结构式I的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物;其中,中间体1、中间体2、中间体3、中间体4、苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的相应结构式及目标产物的生成反应式如下:
6.一种制备如权利要求2所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的方法,其特征在于,将取代苯基丙烯酸用草酰氯制备成相应酰氯,然后和氨基吡唑中间体1发生缩合反应,制得中间体2;然后在碱性条件下,中间体2发生关环缩合,制得相应中间体3;中间体3用过量三氯氧磷发生氯化反应,制得关键的中间体4;以中间体4为原料,与相应胺的衍生物反应,即制得相应具有结构式II的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物;其中,中间体1、中间体2、中间体3、中间体4、苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的相应结构式及目标产物的生成反应式如下:
7.一种制备如权利要求3所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的方法,其特征在于,将取代苯基丙烯酸用草酰氯制备成相应酰氯,然后和氨基吡唑中间体1发生缩合反应,制得中间体2;然后在碱性条件下,中间体2发生关环缩合,制得相应中间体3;中间体3用过量三氯氧磷发生氯化反应,制得关键的中间体4;以中间体4为原料,和对氨基苯甲酸甲酯发生取代反应,制得相应中间体5;该中间体5在碱性条件下发生水解反应,制得相应中间体6;中间体
6和相应胺的衍生物,在EDCI和HOBt催化条件下,发生缩合反应,制得相应具有结构式III的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物;其中,中间体4、中间体5、中间体6、苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的相应结构式及目标产物的生成反应式如下:
8.一种制备如权利要求4所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的方法,其特征在于,将取代苯基丙烯酸用草酰氯制备成相应酰氯,然后和氨基吡唑中间体1发生缩合反应,制得中间体2;然后在碱性条件下,中间体2发生关环缩合,制得相应中间体3;中间体3用过量三氯氧磷发生氯化反应,制得关键的中间体4;以中间体4为原料,与相应胺的衍生物反应,制得相应具有结构通式IV的化合物;其中,中间体4、苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的相应结构式及目标产物的生成反应式如下:
9.一种以权利要求1-4任一项所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物为活性化合物的药物组合物,其特征在于,包括活性化合物以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
10.根据权利要求9所述的药物组合物,其特征在于,所述活性化合物的剂量为0.01-
500mg/kg。
11.一种如权利要求9-10任一项所述的药物组合物在制备抗炎药物中的应用。