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专利号: 2017104735087
申请人: 江南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种融合多肽,所述多肽的氨基酸序列为SEQ ID NO:1所示的序列。

2.编码权利要求1所述多肽的核苷酸序列。

3.一种抗炎药物,其特征在于,所述抗炎药物以氨基酸序列为SEQ ID NO:1所示的多肽作为有效成分或者主要有效成分。

4.根据权利要求3所述的抗炎药物,其特征在于,所述药物中还包括药学上能够接受的赋型剂。

5.根据权利要求3所述的抗炎药物,其特征在于,所述药物为口服制剂、能注射的制剂或者局部制剂。

6.一种制备权利要求1所述多肽的方法,其特征在于,所述方法是采用微波辅助固相合成法制备得到权利要求1所述多肽。

7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述方法,以吡啶/二甲基甲酰胺为溶剂,苯丙三氮唑/二四甲基脲六氟磷酸酯为缩合试剂,反应物浓度为0.113mmol/L,反应时间为4分钟,反应温度为20℃。

8.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述方法,是先制备Fmoc-Tyr(t-Bu)-wang树脂并封闭未反应羟基,然后采用微波辅助脱除Fmoc保护基,再微波辅助缩合Fmoc-Tyr(t-Bu)-0H反应,按照脚手架区多肽中氨基酸从羧基到氨基端的顺序,重复缩合和脱保护两步反应,合成脚手架区多肽。

9.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述方法包括下列步骤:

1)Fmoc-Tyr(t-Bu)-wang树脂的制备及未反应羟基的封闭称量wang树脂置于反应器中,加入二氯甲烷溶胀树脂,抽滤脱去二氯甲烷溶剂,将Fmoc-Tyr(t-Bu)-0H连接到树脂上;分别加入二氯甲烷,甲醇和二甲基甲酰胺各洗涤树脂三次;向上面得到的树脂中加入乙酸酐和吡啶,反应2h;最后加入二氯甲烷和甲醇各漂洗树脂以封闭未反应羟基;

2)微波辅助脱除Fmoc保护基

将上一步得到的Fmoc-Tyr(t-Bu)-wang树脂置于反应管中,然后加入哌啶/二甲基甲酰胺溶液,反应在微波反应器中进行,时间为6min-10min;

3)微波辅助缩合Fmoc-Tyr(t-Bu)-0H反应

称量Fmoc-Tyr(t-Bu)-0H,Ⅳ-羟基-7-偶氮苯丙三氮唑和羟基一苯并三氮唑,其中氨基酸过量1倍,用适量的二甲基甲酰胺溶解;然后加入到树脂中,同时加入的二异丙基乙基胺,微波辐射下反应;然后抽滤掉反应液,分别加入二氯甲烷、甲醇和二甲基甲酰胺各洗涤3次;

4)肽链的延长

按照脚手架区多肽中氨基酸从羧基到氨基端的顺序,重复缩合和脱保护两步反应,合成脚手架区多肽,此过程中各个氨基酸的过量倍数均为1倍。