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专利号: 2016109090958
申请人: 西南医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:无效专利
更新日期:2024-12-10
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的制备方法,包括以下步骤:在氮气保护下,将稠环三唑鎓盐、芳香醛对甲苯磺酰腙和碱,于20~80℃,在溶剂中反应0.2~16小时,得到稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物;所述稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的结构式为所述稠环三唑鎓盐的结构式为 所述芳香醛对甲苯磺酰腙的结构式为

其中,Ar为取代的C6~C18芳基、取代的C5~C18杂芳环,所述杂芳基的杂原子为N、O或S,所述杂原子的个数为1~3个;所述取代C6~C18芳基、取代C5~C18杂芳环的取代基为氢、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、硝基、氰基、卤素、苯基或C1~C4酯基;R1为C1~C8烷基或C6~C18芳基。

2.根据权利要求1所述的稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的制备方法,其特征在于:R1为C1~C4烷基或苯基。

3.根据权利要求1或2所述的稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的制备方法,其特征在于:Ar为有取代基的苯基,所述的取代基为氢、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、硝基、氰基、卤素、苯基或C1~C4酯基;优选的,所述的取代基为氢、甲基、乙基、苯基、甲氧基、-Cl、-Br、-F、硝基、氰基或-COOMe。

4.根据权利要求1~3任一项所述的稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的制备方法,其特征在于:所述稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的结构式为

5.根据权利要求1所述的稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的制备方法,其特征在于:所述稠环三唑鎓盐、芳香醛对甲苯磺酰腙和碱的摩尔比1︰1.0~1.2︰1.0~1.5。

6.根据权利要求1所述的稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的制备方法,其特征在于:所述的碱为氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠、甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、叔丁醇锂、六甲基二硅基胺基钾、三乙胺、二异丙基乙胺或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的任意一种。

7.根据权利要6所述的稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的制备方法,其特征在于:

所述的碱为叔丁醇钾。

8.根据权利要求1所述的稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的制备方法,其特征在于:所述的溶剂为四氢呋喃、乙醚、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、甲苯、苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二氧六环中的至少一种。

9.根据权利要求8所述的稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的制备方法,其特征在于:所述的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

10.根据权利要求1~9任一项所述的稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物的制备方法,其特征在于:在氮气保护下,将稠环三唑鎓盐、芳香醛对甲苯磺酰腙和叔丁醇钾,在N,N-二甲基甲酰胺中,于50℃反应1小时,冷却后经柱层析,得到稠环三唑-芳基醛-吖嗪联肼类化合物;所述稠环三唑鎓盐、芳香醛对甲苯磺酰腙和叔丁醇钾的摩尔比为2︰2.1︰4.4。