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专利号: 2015800006706
申请人: 杭州普晒医药科技有限公司
专利类型:其他
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.结构式如下所示的(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯的晶型II:使用Cu-Kα辐射,所述晶型II以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰:10.5±0.2°、15.7±0.2°、16.5±0.2°、17.3±0..2°、21.0±0.2°和26.3±0.2°。

2.根据权利要求1所述的(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯晶型II,其特征在于,所述晶型II以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰:10.5±0.2°、12.1±0.2°、13.9±0.2°、15.7±0.2°、16.5±

0.2°、17.3±0.2°、20.1±0.2°、21.0±0.2°、23.9±0.2°、24.5±0.2°、26.3±0.2°和27.6±0.2°。

3.根据权利要求2所述的(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯晶型II,其特征在于,所述晶型II以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰及其相对强度:

4.权利要求1-3中任一项所述的(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯晶型II的制备方法,包括以下步骤:将(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯溶解于溶剂中,所述溶剂选自胺、酰胺或其混合物,将所得溶液挥发至干,得到所述晶型II。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、吡啶或其混合物。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述挥发温度为25℃~80℃。

8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述挥发温度为60℃~80℃。

9.一种药物组合物,其包含治疗和/或预防有效量的选自权利要求1-3中任一项所述的(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯晶型II或根据权利要求4~8中任一项所述制备方法得到的(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-

5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯晶型II,以及至少一种药学上可接受的载体或助剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为注射剂、片剂或胶囊剂。

11.根据权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为片剂。

12.权利要求1~3中任一项所述的(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯晶型II或根据权利要求4~8中任一项所述制备方法得到的(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯晶型II在制备用于治疗和/或预防微生物感染疾病的药物中的用途;其中所述微生物感染选自于由下述所组成的组中的感染:皮肤感染,肺炎,病毒感染后感染,腹部感染,泌尿道感染,菌血症,败血病,心内膜炎,房室间隔感染,血管穿刺感染,脑膜炎,外科手术预防,腹膜感染,骨感染,关节感染,具有甲氧西林抗性的金黄色葡萄球菌感染,具有万古霉素抗性的肠球菌感染,具有利奈唑胺抗性的有机体感染以及肺结核。