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专利号: 2015106673851
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-08-25
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式I,II,III所示的香豆素喹诺酮杂合体或其可药用盐:式中:

1

R为氢、氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基;

2

R为乙基,环丙基;

3

R为氢、氯;

4

R为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

5

R为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

6

R为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

7

R为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

X为哌嗪基、氨基吡咯烷基;

n为1-17的整数。

2.根据权利要求1所述的香豆素喹诺酮杂合体或其可药用盐,其特征在于,1

R为氢、氯;

2

R为乙基,环丙基;

3

R为氢、氯;

4

R为氢、甲基;

5

R为氢;

6

R为氢;

7

R为氢;

X为哌嗪基、氨基吡咯烷基;

n为1、3、5。

3.权利要求1和2任一项所述的香豆素喹诺酮杂合体或其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种或其可药用盐:

4.根据权利要求3所述的香豆素喹诺酮杂合体或其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

5.权利要求1至4任一项所述的香豆素喹诺酮杂合体或其可药用盐的制备方法,其特征在于:a.以取代苯酚为原料经多步反应得到氨基或羟基取代的香豆素环,再在碱性条件下与氯乙酰氯或二溴化物反应得到中间体IV、V、VI,通式如下:

1 4 5 6 7

R为氢、氟、氯、溴、碘、甲基或甲氧基;R 、R、R、R为氢、氟、氯、甲基或甲氧基;n为1-17的整数;

b.将中间体IV、V、VI在乙醇的碱性溶液中与喹诺酮类反应即可制得通式I,II,III所示化合物。

6.根据权利要求5所述的香豆素喹诺酮杂合体或其可药用盐的制备方法,其特征在于:步骤b中,所述碱试剂为碳酸氢钠;所述中间体IV、V、VI与碱试剂的摩尔比为

1∶1.2~2。

7.根据权利要求5所述的香豆素喹诺酮杂合体或其可药用盐的制备方法,其特征在于:通式I,II,III所示香豆素喹诺酮杂合体的可药用盐的制备:将通式I,II,III所示香豆素喹诺酮杂合体溶于乙醇、乙醚、四氢呋喃和三氯甲烷中的任一种或多种混合溶剂中,在搅拌条件下加入盐酸水溶液、硝酸水溶液或醋酸水溶液,搅拌反应至无沉淀生成,即制得通式I,II,III所示香豆素喹诺酮杂合体的盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

8.权利要求1至4任一项所述的香豆素喹诺酮杂合体或其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述细菌为金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、痢疾志贺菌和伤寒沙门菌中的任一种或多种;所述真菌为产朊假丝酵母菌、黄曲霉菌、啤酒酵母菌、白色念珠菌和假丝酵母菌中的任一种或多种。