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专利号: 2015104476967
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.咔唑四唑类衍生物及其可用盐,结构如通式I~III所示,

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通式II式中,n为大于或等于0的整数;通式III中,X,X和X 为H,烷基,烷氧基或卤素。

2.根据权利要求1所述咔唑四唑类衍生物及其可用盐,其特征在于:通式II式中,n为

1 2 3

0~11的正整数;通式III中,X为氢,X 和X 为H,烷基,烷氧基或卤素。

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3.根据权利要求1所述咔唑四唑类衍生物及其可用盐,其特征在于:通式II式中,X

2 3

为氢,X和X 为H、甲基、甲氧基、氟或氯。

4.根据权利要求1所述咔唑四唑类衍生物及其可药用盐,其特征在于,所述咔唑四唑类衍生物为下述化合物中的任一种:。

5.权利要求1至4任一项所述咔唑四唑类衍生物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a.通式IV所示咔唑四唑类衍生物的制备:将咔唑、NaH在干燥THF溶剂中于0℃搅拌半小时后,滴加氯乙腈,18~25℃搅拌过夜后,柱层析即制得通式IV所示咔类化合物;

b.通式I所示咔唑四唑类衍生物的制备:将通式IV咔唑类化合物、NaN3、ZnBr2在水溶剂中回流搅拌过夜后,柱层析即制得通式I所示咔唑四唑类化合物;

c.通式II/III所示咔唑四唑类衍生物的制备:将通式I咔唑类化合物、碳酸钾和相应卤代烃在乙醇升温至回流状态反应5小时后,冷却至室温,经萃取、柱层析即制得通式II/III所示咔唑四唑类化合物;

d.通式I/II/III所示咔唑四唑类衍生物的可药用盐的制备:将通式I/II/III所示咔唑四唑类衍生物溶于有机溶剂中,加入可药用酸反应至无沉淀生成为止,即制得通式I/II/III所示咔唑四唑类衍生物的可药用盐;

6.权利要求1~4任一项所述咔唑四唑类衍生物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述细菌为藤黄微球菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、变形杆菌和伤寒沙门杆菌中的任一种或多种;所述真菌为假丝酵母菌、黄曲霉菌、啤酒酵母菌和白色念珠菌。

8.含有权利要求1~4任一项所述咔唑四唑类衍生物及其可药用盐的制剂。

9.根据权利要求8所述的制剂,其特征在于:所述制剂为片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、滴丸剂、注射剂、粉针剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、栓剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、气雾剂或透皮吸收贴剂。