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专利号: 2013800757848
申请人: 杭州普晒医药科技有限公司
专利类型:其他
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.结构式如下所示的非晶态恩杂鲁胺,

其特征在于,所述非晶态恩杂鲁胺具有至少一种如下的特性:所述非晶态恩杂鲁胺的X-射线粉末衍射图基本上如图6所示;或者所述非晶态恩杂鲁胺的玻璃化温度为46℃。

2.一种权利要求1所述非晶态恩杂鲁胺的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:形成恩杂鲁胺在可溶溶剂中的溶液,以至少为5毫升/分钟的速率去除溶剂,得到所述非晶态的恩杂鲁胺;所述可溶溶剂选自C1-C3醇、C1-C2卤代烷烃、C3-C4酮、C2-C5醚、C3-C5酯、C2-C3腈或其混合物;所述恩杂鲁胺在可溶溶剂中的溶液浓度为在该溶液温度下恩杂鲁胺在可溶溶剂中溶解度的0.1~1.0倍;所述去除溶剂的方式选自旋转蒸发、真空蒸发、氮吹蒸发、冻干或喷雾干燥。

3.根据权利要求2所述的非晶态恩杂鲁胺的制备方法,其特征在于,所述可溶溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、二氯甲烷、氯仿、丙酮、甲乙酮、乙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈或其混合物。

4.根据权利要求2所述的非晶态恩杂鲁胺的制备方法,其特征在于,所述恩杂鲁胺在可溶溶剂中的溶液浓度为在该溶液温度下恩杂鲁胺在可溶溶剂中溶解度的0.8~1.0倍。

5.根据权利要求2所述的非晶态恩杂鲁胺的制备方法,其特征在于,所述去除溶剂的速率为5~15毫升/分钟。

6.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含治疗和/或预防有效量的权利要求1所述的非晶态恩杂鲁胺,以及至少一种药学上可接受的赋形剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物可为固态或液态,所述固态的药物组合物选自为片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、粉末或胶囊剂的口服剂型,所述液态的药物组合物选自为溶液剂、糖浆剂、混悬剂、分散剂或乳剂的口服剂型。

8.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物选自为溶液剂、分散剂或冻干剂的可注射制剂。

9.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物选自适于活性成分的快速释放剂、延迟释放剂。

10.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物选自可分散的、可咀嚼的、口腔溶解的或快速溶化的剂型。

11.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的给药途径选自口服、静脉注射、注射入组织给药、透皮给药、直肠给药或滴鼻给药。

12.权利要求1所述的非晶态恩杂鲁胺在制备治疗和/或预防过度增生疾病的药物中的用途;所述过度增生疾病选自前列腺癌、良性前列腺增生、乳腺癌、卵巢癌。

13.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,所述过度增生疾病为转移性去势耐受前列腺癌。