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专利号: 2013100599371
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.ー种紫杉醇微乳药物组合物,由紫杉醇、乳化剂、油相和水相在内的各种成分组成;其特征在于,其处方比例由如下重量份组成:紫杉醇30、乳化剂1500〜3000、油相100〜350、水相5000〜50000 ;紫杉醇微乳平均粒径范围为10〜40nm ; 其中,所述的乳化剂由15-羟基硬脂酸聚こニ醇酯和聚山梨酯80组成,乳化剂聚山梨酷80和15-羟基硬脂酸聚こニ醇酯的重量比为1: 3〜30 ; 油相为中链甘油三酸酯;水相为注射用水。

2.ー种紫杉醇微乳药物组合物,由紫杉醇、乳化剤、油相、赋形剂、酸度调节剂和水相在内的各种成分组成;其特征在于,其处方比例由如下重量份组成:紫杉醇30、乳化剂1500〜3000、油相100〜350、赋形剂500〜2500、水相5000〜15000 ;紫杉醇微乳平均粒径范围为10〜40nm ; 其中,所述的乳化剂由15-羟基硬脂酸聚こニ醇酯和聚山梨酯80组成;乳化剂聚山梨酷80和15-羟基硬脂酸聚こニ醇酯的重量比例为1: 3〜30 ; 油相为中链甘油三酸酯;水相为注射用水; 赋形剂选自山梨醇、甘露醇、葡萄糖、乳糖的ー种或多种;酸度调节剂选自柠檬酸、乳酸、磷酸、盐酸的ー种或多种,调节所述组合物的PH值至3.0〜5.0。

3.ー种紫杉醇微乳药物组合物,由紫杉醇、乳化剤、油相、稳定剂、赋形剂、酸度调节剂和水相在内的各种成分组成;其特征在于,其处方比例由如下重量份组成:紫杉醇30、乳化剂1500〜3000、油相100〜350、稳定剂5〜500、赋形剂500〜2500、水相5000〜15000 ;紫杉醇微乳平均粒径范围为10〜40nm ; 其中,所述的乳化剂由15-羟基硬脂酸聚こニ醇酯和聚山梨酯80组成,乳化剂聚山梨酷80和15-羟基硬脂酸聚こ ニ醇酯的重量比例为1: 3〜30 ; 油相为中链甘油三酸酯;水相为注射用水; 稳定剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、维生素C、葡萄糖中的ー种或多种;赋形剂选自葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇的ー种或多种;酸度调节剂选自柠檬酸、乳酸、磷酸、盐酸的ー种或多种,调节所述组合物的PH值至3.0〜5.0。

4.根据权利要求3所述的紫杉醇药物组合物,其特征在干,所述稳定剂优选为葡萄糖和亚硫酸氢钠;所述赋形剂优选为山梨醇和甘露醇两种混合,其比例为1:1〜4 ;所述酸度调节剂优选为柠檬酸和磷酸,调节组合物的PH值3.0〜5.0。

5.根据权利要求3或4所述的紫杉醇微乳药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物是由如下重量份的配方组成:紫杉醇30,15-羟基硬脂酸聚こニ醇酯1500〜2500,聚山梨酯80为100〜400,中链甘油三酸酯100〜300,甘露醇300〜1200,山梨醇200〜900,用磷酸调节PH值至3.0〜5.0,注射用水加至5000〜15000 ;紫杉醇微乳粒平均径范围为10 〜40nm。

6.根据权利要求3或4所述的紫杉醇微乳药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物是由如下重量份的配方组成:紫杉醇30,15-羟基硬脂酸聚こニ醇酯1500〜2500,聚山梨酷80为100〜400,中链甘油三酸酯100〜300,葡萄糖100〜500,甘露醇300〜1200,山梨醇200〜900,用柠檬酸调节PH值至3.0〜5.0,注射用水加至5000〜15000 ;紫杉醇微乳粒平均径范围为10〜40nm。

7.紫杉醇微乳药物组合物的制备方法,其特征在干,采用权利要求1所述的配方,制备方法包括如下步骤: 1)分别称取增溶剂,恒温搅拌,得澄清透明的增溶剂混合液,备用; 2)将紫杉醇加入增溶剂混合液中,恒温搅拌溶解,直至获得澄清透明溶液I,备用; 3)将油相加入溶液I中,恒温搅拌溶解,直至获得澄清透明溶液II,放至室温,备用; 4)将水相缓慢地边搅边加入溶液II中,搅拌获得澄清透明溶液,即为紫杉醇微乳药物组合物溶液。

8.紫杉醇微乳药物组合物的制备方法,其特征在于,根据权利要求2〜7任一重量份的配方,具体步骤包括: 1)分别称取增溶剂,恒温搅拌,得澄清透明的增溶剂或增溶剂混合物,备用; 2)将紫杉醇加入增溶剂中,恒温搅拌溶解,直至获得澄清透明溶液I,备用; 3)将油相加入溶液I中,恒温搅拌溶解,直至获得澄清透明溶液II,放至室温备用; 4)分别称取稳定剂或/和赋形剂,用注射用水溶解,加入活性炭处理,经脱炭和过滤除菌,得澄清透明溶液III,备用; 5)将溶液III缓慢地边搅边加入溶液II中,搅拌获得澄清透明溶液,用酸度调节剂调节所述组合物的PH值至3.0〜5.0,定容,加入活性炭处理,经脱炭和过滤除菌,即为紫杉醇微乳药物组合物的冻干前溶液; 6)分装冻干前溶液进入无 菌西林瓶,经冷冻干燥,得到紫杉醇微乳药物组合物的冻干制剂。

9.根据权利要求7或8所述的制备方法,其特征在于,步骤I)〜步骤3)所述恒温的温度为40〜60°C ;步骤5)所述PH值为3〜5 ;步骤4)和步骤5)所述活性炭处理的条件为.0.05〜0.25%的注射用活性炭处理10〜60min ;步骤6)所述西林瓶的体积为15〜50ml,所述冷冻干燥的升华阶段控制板温为-20〜5°C,所述冻干制剂的水分应控制在1%以下。