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专利号: 2025101984237
申请人: 烟台大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉类化合物,其特征在于,结构如下所示:

1 2

其中,R为氢、卤素、烷基、烷氧基、并环和芳基中的任意一种或两种;R为氢、卤素、烷基3

和烷氧基中的任意一种;R为氢、卤素、烷基和烷氧基中的任意一种或两种。

2.权利要求1所述的苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉类化合物的制备方法,其特征在于,以醋酸钯和降冰片烯为催化剂,以三(4‑氯苯基)膦、三苯基膦、三(4‑甲氧基苯基)膦、三(4‑甲基苯基)膦、三(4‑氟苯基)膦、三环己基膦或三(2‑呋喃基)膦)为配体,以碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾、叔丁醇钾或叔丁醇锂为碱,以1,4‑二氧六环为溶剂,将1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)苯并咪唑类化合物与碘苯类化合物在氩气氛围中一锅合成权利要求1所述苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉类化合物,反应式如下所示:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述降冰片烯为NBE1、NBE2、NBE3、NBE4、NBE5、NBE6和NBE7中的任意一种,结构式如下所示:

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)苯并咪唑类化合物、碘苯类化合物和碱的摩尔比为1:1.0~1.5:2.0~6.0。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)苯并咪唑类化合物、碘苯类化合物和碱的摩尔比为1:1.5:5.0。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,具体步骤为:

(1)向反应容器中依次加入碘苯类化合物、1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)苯并咪唑类化合物、醋酸钯、配体、碱和降冰片烯;

(2)抽真空与氩气交换三次,在氩气气氛下加入溶剂;

(3)100℃~130℃油锅中搅拌进行反应,直至反应完全;

(4)对产物进行后处理,得到白色固体。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述碘苯类化合物为1‑碘萘、2‑碘萘、

2,4‑二甲基‑1‑碘苯、2‑异丙基碘苯、2‑甲氧基碘苯、2‑氟碘苯、3‑氟‑2‑碘甲苯、4‑碘二苯并噻吩、1‑碘‑4‑甲氧基萘和2‑碘联苯中的任意一种。

8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)苯并咪唑类化合物为1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)苯并咪唑、1‑(2‑溴1‑(4‑甲氧基苯基)乙烯基)苯并咪唑、1‑(2‑溴1‑(4‑乙氧基苯基)乙烯基)苯并咪唑、1‑(2‑溴1‑(4‑丙基苯基)乙烯基)苯并咪唑、1‑(2‑溴1‑(4‑丁基苯基)乙烯基)苯并咪唑、1‑(2‑溴1‑(3‑氯苯基)乙烯基)苯并咪唑、

1‑(2‑溴1‑(4‑溴苯基)乙烯基)苯并咪唑、1‑(2‑溴1‑(4‑氟苯基)乙烯基)苯并咪唑、1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)‑5‑甲基‑苯并咪唑、1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)‑5,6‑二甲基‑苯并咪唑、1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)‑5‑甲氧基‑苯并咪唑和1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)‑5‑氯‑苯并咪唑中的任意一种。

9.权利要求1所述的苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,所述肿瘤为人乳腺癌。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉类化合物为: