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专利号: 2024107870979
申请人: 浙江师范大学行知学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种甲酰胺衍生物,其特征在于,甲酰胺衍生物的化学结构式为:所述R选自H、‑F、‑Cl、‑Br、C1‑C3的烷基或C1‑C3的烷氧基。

2.根据权利要求1所述的甲酰胺衍生物,其特征在于,所述R选自H、‑F、‑Cl、‑CH3或‑OCH3。

3.一种甲酰胺衍生物,其特征在于,甲酰胺衍生物为:

N‑(4‑氯苯基)‑2‑[2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰基]肼‑1‑甲酰胺、N‑(3,4‑二氯苯基)‑

2‑[2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰基]肼‑1‑甲酰胺、N‑(邻甲苯基)‑2‑[2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰基]肼‑1‑甲酰胺、N‑(4‑甲氧基苯基)‑2‑[2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰基]肼‑1‑甲酰胺或N‑(3‑氟苯基)‑2‑[2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰基]肼‑1‑甲酰胺。

4.一种权利要求1所述的甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以甲苯为溶剂,将3‑乙酰基喹啉与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛进行缩合反应,得中间体(E)‑3‑(二甲氨基)‑1‑(喹啉‑3‑基)丙烯‑2‑烯‑1‑酮;

以乙酸为溶剂,将(E)‑3‑(二甲氨基)‑1‑(喹啉‑3‑基)丙烯‑2‑烯‑1‑酮与乙酰乙酸乙酯在乙酸铵催化下,进行缩合反应后,得中间体2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酸乙酯;

以乙醇为溶剂,将2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酸乙酯与水合肼进行肼解反应,得中间体

2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰肼;

以乙醇为溶剂,将2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰肼与取代异氰酸苯酯进行缩合反应,得到甲酰胺衍生物。

5.根据权利要求4所述的甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,制备中间体(E)‑3‑(二甲氨基)‑1‑(喹啉‑3‑基)丙烯‑2‑烯‑1‑酮时,所述3‑乙酰基喹啉与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛的摩尔比为1:2.5‑3;反应温度为80‑90℃。

6.根据权利要求4所述的甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,制备中间体2‑甲基‑

6‑(喹啉‑3‑基)烟酸乙酯时,所述(E)‑3‑(二甲氨基)‑1‑(喹啉‑3‑基)丙烯‑2‑烯‑1‑酮、乙酰乙酸乙酯与乙酸铵的摩尔比为1:1:8.7‑10;反应温度为110‑125℃。

7.根据权利要求4所述的甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,制备中间体2‑甲基‑

6‑(喹啉‑3‑基)烟酰肼时,2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酸乙酯与水合肼的摩尔比为1:8‑10;反应温度为70‑80℃。

8.根据权利要求4所述的甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,制备甲酰胺衍生物时,所述取代异氰酸苯酯与2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰肼的摩尔比为1‑1.1:1,反应温度为

70‑80℃。

9.一种权利要求1‑3任一项所述的甲酰胺衍生物在制备NR4A1抑制剂中的应用,其特征在于,所述NR4A1抑制剂包括甲酰胺衍生物和甲酰胺衍生物在药学上可接受的盐。