1.一种以川穹–查尔酮为配体的顺铂(IV)前药,其特征在于,结构通式如下所示:式中,n=1–5。
2.根据权利要求1所述的一种以川穹–查尔酮为配体的顺铂(IV)前药,其特征在于:式中,n=1,3,5。
3.如权利要求1所述的一种以川穹–查尔酮为配体的顺铂(IV)前药的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)使化合物5与化合物6或7在无机碱的催化下反应合成化合物8或9;
(2)使化合物8或9与化合物10在无机碱以及催化剂的作用下反应合成化合物11或12;
(3)使化合物11或12在无机碱的作用下发生水解反应得到化合物13或14;
(4)使化合物13或14与铂(IV)中间体在缩合剂和有机碱作用下反应得化合物15或16;
合成路线如下所示:
4.根据权利要求3所述的一种以川穹–查尔酮为配体的顺铂(IV)前药的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述无机碱为50wt%氢氧化钾水溶液;步骤(2)中所述无机碱为K2CO3,催化剂为KI;步骤(3)中所述无机碱为一水合氢氧化锂;步骤(4)中所述缩合剂为O‑苯并三氮唑‑N,N,N,N‑四甲基脲四氟硼酸,有机碱为三乙胺。
5.根据权利要求3所述的一种以川穹–查尔酮为配体的顺铂(IV)前药的制备方法,其特征在于:以摩尔量计,步骤(1)中,化合物5﹕化合物6或7﹕无机碱=1﹕1~3﹕10~20,步骤(2)中,化合物8或9﹕化合物10﹕无机碱﹕催化剂=1﹕1~3﹕2~4﹕0.08~0.2,步骤(3)中,化合物
11或12﹕无机碱=1﹕3~6,步骤(4)中,化合物13或14﹕铂(IV)中间体﹕缩合剂﹕有机碱=1﹕
0.8~1.2﹕1~2﹕1~2。
6.根据权利要求3所述的一种以川穹–查尔酮为配体的顺铂(IV)前药的制备方法,其特征在于:步骤(1)的反应温度为20~30℃,时间为8~16h;步骤(2)的反应温度为50~60℃,时间为8~16h;步骤(3)的反应温度为20~30℃,时间为3~5h;步骤(4)的反应温度为35~
50℃,时间为1~3h。
7.根据权利要求3所述的一种以川穹–查尔酮为配体的顺铂(IV)前药的制备方法,其特征在于:步骤(1)至(4)中还包含纯化过程。
8.如权利要求1所述的一种以川穹–查尔酮为配体的顺铂(IV)前药在制备抗胰腺癌药物中的应用。