1.一种苦参碱衍生物,其特征在于,具有如下式(I)或式(II)所示结构的化合物及其药学上可接受的盐: 、
其中,R1为Cl、Br中的一种;
R2为 、 、 中的一种。
2.如权利要求1所述苦参碱衍生物,其特征在于,具有如下所示结构的化合物及其药学上可接受的盐:、 、 、
、 、 或
。
3.一种如权利要求1所述苦参碱衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以苦参碱MA为原料,在酸性条件下水解开环得到苦参酸1,苦参酸1与甲醇进行酯化反应制得苦参酸甲酯2,在缚酸剂氢氧化钾存在的条件下,苦参酸甲酯2与4‑氯苯磺酰氯或4‑溴苯磺酰氯反应得到化合物3,化合物3在饱和氢氧化钠的甲醇溶液中进行水解反应制得化合物4,化合物4在1‑羟基苯并三唑和碳二亚胺盐酸盐的催化下,与DL‑高半胱氨酸硫内酯盐酸盐、2‑氨基咪唑或4‑哌啶基哌啶进行酸胺缩合反应制得目标产物I;
合成路线如下:
,
其中R1、R2的定义如权利要求1所述。
4.如权利要求3所述苦参碱衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以化合物3为原料,在氧化剂3‑氯过氧苯甲酸和缚酸剂碳酸钾的作用下反应制得化合物5,化合物5在饱和氢氧化钠的甲醇溶液中发生水解反应制得化合物6,化合物6在1‑羟基苯并三唑和碳二亚胺盐酸盐的催化下,与DL‑高半胱氨酸硫内酯盐酸盐、2‑氨基咪唑或4‑哌啶基哌啶进行酸胺缩合反应制得化合物7,化合物7在缩合剂三氟乙酸酐的作用下制得化合物8,化合物8在缚酸剂三乙胺存在的条件下,与三甲基氰硅烷反应制得目标产物II;
合成路线如下:
,
其中R1、R2的定义如权利要求1所述。
5.一种如权利要求1或2所述苦参碱衍生物在制备杀灭蚊虫产品中的用途。
6.一种如权利要求1或2所述苦参碱衍生物在制备抑制乙酰胆碱酯酶药物中的用途。