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专利号: 2022112193584
申请人: 上海应用技术大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-10-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种二芳基硫代乙内酰脲类化合物,其特征在于,该二芳基硫代乙内酰脲类化合物为具有如下结构式的化合物,或其药学上可接受的盐:其中,R1为H或甲基。

2.根据权利要求1所述的一种二芳基硫代乙内酰脲类化合物,其特征在于,所述的药学上可接受的盐选自钠盐、钾盐、钡盐、镁盐、锌盐、锂盐、铁盐中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的一种二芳基硫代乙内酰脲类化合物,其特征在于,所述的二芳基硫代乙内酰脲类化合物选自如下化合物中的至少一种:

4.如权利要求1至3任一项所述的一种二芳基硫代乙内酰脲类化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:S1:将化合物I‑1与多聚甲醛经羟基化反应制得化合物I‑2;

S2:将化合物I‑2与二氯亚砜经氯化反应制得化合物I‑3;

S3:将化合物I‑3与磷酸二苄酯钠盐经酯化反应制得化合物I‑4;

S4:将化合物I‑4在Pd/C催化下与氢气经氢化脱苄基反应制得化合物I;

所述的药学上可接受的盐的制备方法包括:将化合物I与金属氢氧化物进行反应得到。

5.根据权利要求4所述的一种二芳基硫代乙内酰脲类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中,所述的羟基化反应中,化合物I‑1与多聚甲醛的摩尔比为1:(4‑6),反应溶剂选自碳酸钠的乙醇溶液,化合物I‑1与碳酸钠的摩尔比为1:(1‑2),反应温度为80‑85℃,反应时间为1‑3h。

6.根据权利要求4所述的一种二芳基硫代乙内酰脲类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S2中,所述的氯化反应中,化合物I‑2与二氯亚砜的投料比为2‑3mmol化合物I‑2/1mL二氯亚砜,反应溶剂选自二氯甲烷或N,N‑二甲基甲酰胺的一种或两种混合,反应温度为60‑65℃,反应时间为1‑3h。

7.根据权利要求4所述的一种二芳基硫代乙内酰脲类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S3中,所述的酯化反应中,化合物I‑3与磷酸二苄酯钠盐的投料比为1:(1‑1.5),反应溶剂选自碳酸钠的乙腈溶液,化合物I‑3与碳酸钠的摩尔比为1:(1.5‑2.5),反应温度为80‑85℃,反应时间为6‑10h。

8.根据权利要求4所述的一种二芳基硫代乙内酰脲类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S4中,所述的氢化脱苄基反应中,反应压力为2‑3MPa,反应温度为室温,反应时间为4‑

6h。

9.如权利要求1至3任一项所述的一种二芳基硫代乙内酰脲类化合物的应用,其特征在于,所述的二芳基硫代乙内酰脲类化合物用于制备雄激素受体拮抗剂组合物。

10.根据权利要求9所述的一种二芳基硫代乙内酰脲类化合物的应用,其特征在于,所述的雄激素受体拮抗剂组合物包括二芳基硫代乙内酰脲类化合物以及辅料;

所述的辅料选自稀释剂、赋形剂、粘合剂、填充剂、崩裂剂、香味剂或甜味剂中的至少一种。