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专利号: 2022107556836
申请人: 陕西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-10-14
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法,其特征在于:将式I所示邻炔基苄醚类糖基供体与亲核试剂R'‑H溶解于非质子性有机溶剂中,并加入催化剂或促进剂室温反应,得到式II所示糖苷;

式中PG代表保护基,X为O或S原子,R为对甲氧基苯基或正丁基;X’为O、N或S原子;R’代表亲核试剂的亲电基团,H代表氢原子。

2.根据权利要求1所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法,其特征在于:所述邻炔基苄醚类糖基供体与亲核试剂、催化剂或促进剂的摩尔比为1:1.2~2.0:0.05~

2。

3.根据权利要求1或2所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法,其特征在于:所述亲核试剂为糖类的伯醇或仲醇,或者非糖类的伯醇、仲醇或叔醇,或者含硫或含氮类亲核试剂。

4.根据权利要求1或2所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法,其特征在于:所述催化剂是三氟甲磺酸、三氟甲磺酸酐、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸汞中任意一种,促进剂为N‑碘代丁二酰亚胺和三氟甲磺酸。

5.根据权利要求1所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法,其特征在于:所述保护基为乙酰基、苯甲酰基、新戊酰基、苄基、硅基任意一种或多种糖类保护基团的组合。

6.根据权利要求1所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法,其特征在于:所述非质子性有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、甲苯、1,2‑二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈中任意一种。

7.根据权利要求1所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法,其特征在于:室温反应的时间为0.5~24小时。