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专利号: 2022105505543
申请人: 安徽大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-10-10
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种改进的低毒高效原酸酯混溶物药用辅料,其特征在于:由含非甲氧基原酸酯化合物I类按不同比例相互混溶或原酸酯化合物I类与生物相容性医用高分子材料按不同比例混溶得到;

所述I类原酸酯化合物的化学式如式I所示:

(I)

其中R1表示氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或苯基;R2表示乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基。

2.根据权利要求1所述改进的低毒高效原酸酯混溶物药用辅料,其特征在于:所述I类原酸酯化合物相互混溶的配比为1:1000‑1000:1,所述原酸酯化合物I类与生物相容性医用高分子材料的配比为1:1000‑1000:1。

3.根据权利要求1所述改进的低毒高效原酸酯混溶物药用辅料,其特征在于:所述生物相容性医用高分子材料包括:(i)聚己内酯

(II)

其中,m表示整数值2‑100;

(ii)聚己内酯二醇

(III)

其中,n表示整数值1‑50;

(iii)聚乳酸

(IV)

其中,x表示整数值2‑100;

(iv)聚乙二醇

(V)

其中,y表示整数值2‑150。

4.根据权利要求1所述改进的低毒高效原酸酯混溶物药用辅料,其特征在于:所述I类原酸酯化合物的制备方法包括以下步骤:氮气保护下,二甘油、三酯类以及催化剂按照摩尔比1:(2.2‑5.0):(0.01‑0.04)溶于第一有机溶剂,并常温搅拌反应12‑48小时,然后饱和碳酸钠萃取、无水硫酸镁干燥后,减压蒸馏除去多余的三酯类原料得到I类原酸酯化合物。

5.根据权利要求4所述改进的低毒高效原酸酯混溶物药用辅料,其特征在于:所述第一有机溶剂包括乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、二氧六环,所述三酯类原料包括原甲酸三乙酯、原乙酸三乙酯、原丙酸三乙酯、原异丙酸三乙酯、原丁酸三乙酯、原苯甲酸三乙酯,原甲酸三丙酯、原乙酸三丙酯、原丙酸三丙酯、原异丙酸三丙酯、原丁酸三丙酯、原苯甲酸三丙酯、原甲酸三异丙酯、原乙酸三异丙酯、原丙酸三异丙酯、原异丙酸三异丙酯、原丁酸三异丙酯、原苯甲酸三异丙酯、原甲酸三丁酯、原乙酸三丁酯、原丙酸三丁酯、原异丙酸三丁酯、原丁酸三丁酯、原苯甲酸三丁酯、原甲酸三异丁酯、原乙酸三异丁酯、原丙酸三异丁酯、原异丙酸三异丁酯、原丁酸三异丁酯、原苯甲酸三异丁酯、原甲酸三叔丁酯、原乙酸三叔丁酯、原丙酸三叔丁酯、原异丙酸三叔丁酯、原丁酸三叔丁酯、原苯甲酸三叔丁酯中的一种。

6.制备如权利要求1‑5中任一项所述改进的低毒高效原酸酯混溶物药用辅料的方法,其特征在于:包括以下步骤:将I类原酸酯化合物相互混溶或原酸酯化合物I类与生物相容性医用高分子材料混溶,所述混溶方法包括在25‑140℃、负压下混溶或25‑140℃、氮气气氛条件下混溶,或者用第二有机溶剂溶解后混溶,并减压除去有机溶剂。

7. 如权利要求6所述的制备改进的低毒高效原酸酯混溶物药用辅料的方法,其特征在于:所述第二有机溶剂包括四氢呋喃、二氯甲烷、二氧六环、乙醇、甲醇、氯仿、丙酮、二甲基亚砜、N, N‑二甲基甲酰胺中的一种。

8.一种局部缓释给药制剂,其特征在于:包括权利要求1‑5中任一项所述改进的低毒高效原酸酯混溶物药用辅料和活性物质,所述活性物质的重量百分比为0.1‑50%,所述改进的低毒高效原酸酯混溶物药用辅料的重量百分比为50‑99.9%。

9.根据权利要求8所述的局部缓释给药制剂,其特征在于:所述活性物质选自抗肿瘤药物、抗炎药物、降血糖药物、降血压药物、镇痛药物、蛋白类疫苗中的一种或多种。

10.根据权利要求9所述的局部缓释给药制剂,其特征在于:所述抗肿瘤药物包括紫杉醇、阿霉素、吉西他滨、5‑氟尿嘧啶、喜树碱、羟基喜树碱、顺铂、卡铂、PD‑1、吉非替尼、厄洛替尼、索拉菲尼、达沙替尼中的一种。

11.根据权利要求9所述的局部缓释给药制剂,其特征在于:所述抗炎药物包括阿司匹林、双氯芬酸钠、布洛芬、氟比洛芬、酮洛芬、萘普生、吲哚布芬、吲哚美辛、吡罗昔康、美洛昔康、艾瑞昔布、塞来昔布、地塞米松、氢化可的松、泼尼松龙、甲泼尼松龙、曲安奈德、氟轻松、氟氢可的松、倍氯米松中的一种。

12.根据权利要求9所述的局部缓释给药制剂,其特征在于:所述降血压药物包括噻嗪类、潴钾利尿剂、醛固酮拮抗剂、袢利尿剂、中枢性降压药、神经节阻断药、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药、肾上腺素受体阻断药、血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、肾素抑制药、二氢吡啶类、二氢吡啶类和血管扩张药。

13.根据权利要求9所述的局部缓释给药制剂,其特征在于:所述镇痛药物包括受体激动药、受体部分激动药、阿片受体拮抗药和解热镇痛药。

14.根据权利要求9所述的局部缓释给药制剂,其特征在于:所述蛋白类疫苗包含天然蛋白质和经化学灭活的类毒素。