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专利号: 2022101830447
申请人: 重庆医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-17
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种式III所示的腈类化合物的合成方法,其特征在于,由式I化合物和式II化合物反应制得,其中咪唑盐酸盐为反应助剂,环丁砜为溶剂,反应温度120‑130℃,反应时间4小时;

反应路线如下:

其中R1为C1‑4烷基,苯基烷基,取代或未取代的C6‑C14芳基,取代或未取代的含有1‑2个选自N、O、S中的杂原子的五元或六元杂芳环基团,或 所述取代为一个或多个各自独立的卤素、‑NO2、羟基、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述卤素是指氟,氯,溴或碘;所述C1‑4烷基是指具有1‑4个碳原子的饱和直接或支链烃基。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述C1‑4烷基是指甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基,异丁基或叔丁基;所述苯基烷基是指苄基或苯乙基。

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于:R1为 其中R2为H、一个或多个各自独立的卤素、‑NO2、羟基、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基。

5.如权利要求1所述的方法,其特征在于:反应所使用的催化剂咪唑盐酸盐的用量相对于醛类化合物为1.0当量。

6.一种式III所示的腈类化合物的合成方法,其特征在于:由式I化合物和式II化合物在120℃下在溶剂环丁砜中用1.0个当量的咪唑盐酸盐作反应助剂反应4小时;

反应路线如下:

所述式III化合物选自3a‑3z:

2‑硝基‑苯甲腈(3a);3‑硝基‑苯甲腈(3b);4‑硝基‑苯甲腈(3c);4‑氯‑苯甲腈(3d);4‑羟基‑苯甲腈(3e);4‑甲氧基‑苯甲腈(3f);苯甲腈(3g);4‑甲硫基‑苯甲腈(3h);4‑二甲氨基‑苯甲腈(3i);4‑苯基‑苯甲腈(3j);2‑甲基‑苯甲腈(3k);4‑甲基苯甲腈(3l);4‑羧基‑苯甲腈(3m);3,4‑二甲基‑苯甲腈(3n);3,5‑二溴‑苯甲腈(3o);1,4‑苯二氧杂环乙烷‑6‑腈(3p);吡咯‑2‑甲腈(3q);噻吩‑2‑甲腈(3r);吡啶‑2‑甲腈(3s);吲哚‑3‑甲腈(3t);2‑萘‑甲腈(3u);蒽‑9‑甲腈(3v);苯乙腈(3w);苯丙腈(3x);二苯乙腈(3y);正戊腈(3z)。

7.3a化合物的制备方法,采用如下反应式:

由式1a化合物和式2a化合物在120℃下在溶剂环丁砜中用1.0个当量的咪唑盐酸盐作反应助剂反应4小时。

8.3p化合物的制备方法,采用如下反应式:

3q化合物的制备方法,采用如下反应式:

3r化合物的制备方法,采用如下反应式:

3s化合物的制备方法,采用如下反应式:

3t化合物的制备方法,采用如下反应式:

3u化合物的制备方法,采用如下反应式:

3v化合物的制备方法,采用如下反应式:

3y化合物的制备方法,采用如下反应式: