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专利号: 2022100192082
申请人: 陕西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-10-14
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐,其特征在于该衍生物的结构式如下:式中R'为苯并噻吩‑3‑基、1‑甲基吲哚‑3‑基中任意一种;R为‑NHCH2CH2R”、二乙氨基乙氧基、N,N,N'‑三甲基乙二氨基、4‑(2‑甲氧基乙基)哌嗪基、哌嗪基、二乙氨基、4‑甲基哌嗪基、4‑丙烯酰基哌嗪基、 中任意一种,其中R”为二乙氨基、吗啉基、4‑甲基哌嗪1

基、吡咯烷基中任意一种,R为丙烯酰氨基、4‑(二甲氨基)丁‑2‑烯酰氨基、N‑甲基吡咯烷‑

2 2

2‑基亚氨基中任意一种;R为连接于苯环任意位置的取代基,R 选自氟、甲氧基、二甲氨基、吗啉基、二乙氨基、硫代吗啉基、4‑甲基哌嗪基、N,N,N'‑三甲基乙二氨基中任意一种或两种,n为1或2。

2.根据权利要求1所述的吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐,其特征在于:所述的盐为吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物分别与盐酸、硫酸、磷酸、对甲基苯磺酸、马来酸、富马酸、甲酸、乙酸和苯甲酸形成的盐。

3.根据权利要求2所述的吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐,其特征在于:所述的盐为吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物与对甲基苯磺酸形成的盐。

4.根据权利要求1所述的吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物,其特征在于该衍生物为下列化合物1~36中任意一种:

化合物1:2‑(2‑二乙氨基乙氨基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物2:2‑(2‑吗啉基乙氨基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物3:2‑(2‑(4‑甲基哌嗪基)乙氨基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪

化合物4:2‑(4‑(2‑甲氧基乙基)哌嗪基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪

化合物5:2‑(4‑甲基哌嗪基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物6:2‑哌嗪基‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物7:2‑(4‑丙烯酰基哌嗪基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物8:2‑(4‑甲基哌嗪基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪对甲基苯磺酸盐

化合物9:2‑(2‑吡咯烷基乙氨基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物10:2‑(2‑二乙氨基乙氧基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物11:2‑(2‑二乙氨基乙氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物12:2‑(2‑吗啉基乙氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物13:2‑(4‑(2‑甲氧基乙基)哌嗪基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,

5]三嗪

化合物14:2‑(4‑甲基哌嗪基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物15:2‑哌嗪基‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物16:2‑(4‑丙烯酰基哌嗪基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物17:2‑(2‑吡咯烷基乙氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物18:2‑二乙氨基‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物19:2‑(N,N,N'‑三甲基乙二氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,

5]三嗪

化合物20:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑(4‑甲基哌嗪基)苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪

化合物21:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑二乙氨基苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪

化合物22:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑吗啉基苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪

化合物23:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑硫代吗啉基苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,

5‑a][1,3,5]三嗪

化合物24:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑(N,N,N'‑三甲基乙二氨基)苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑

3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物25:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑吗啉基苯氨基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪

化合物26:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑(4‑甲基哌嗪基)苯氨基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪

化合物27:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑(N,N,N'‑三甲基乙二氨基)苯氨基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物28:2‑(3‑(4‑二甲氨基丁‑2‑烯酰氨基)‑4‑二甲氨基苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑

3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物29:2‑(3‑(4‑二甲氨基丁‑2‑烯酰氨基)‑4‑二甲氨基苯氨基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物30:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑二甲氨基苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪

化合物31:2‑(3‑(4‑二甲氨基丁‑2‑烯酰氨基)‑4‑氟苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物32:2‑(3‑(4‑二甲氨基丁‑2‑烯酰氨基)‑4‑氟苯氨基)‑4‑(苯并噻吩‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪

化合物33:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑(N,N,N'‑三甲基乙二氨基)‑6‑甲氧基苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物34:2‑(3‑丙烯酰氨基‑4‑二甲氨基‑6‑甲氧基苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物35:2‑(3‑(4‑二甲氨基丁‑2‑烯酰氨基)‑4‑氟‑6‑甲氧基苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪化合物36:2‑(3‑(N‑甲基吡咯烷‑2‑基)亚氨基‑4‑氟‑6‑甲氧基苯氨基)‑4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪

5.权利要求1所述的吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐在制备抗癌药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐在制备抗癌药物中的用途,其特征在于:所述癌为结肠癌、肺癌、皮肤鳞状癌中任意一种。