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专利号: 2021110425972
申请人: 南通大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-04-09
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针,其特征在于:具有通式Ⅰ所示结构:其中,R选自H、F、Cl、Br、I中的一种。

2.根据权利要求1所述的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针,其特征在于:R=H,或者R=I。

3.根据权利要求1‑2任一项所述的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针的制备方法,其特征在于:将6‑甲氧基‑2,3‑二氢‑1H‑呫吨‑4‑甲醛1与6‑R‑2‑甲基苯并[cd]吲哚(2)在催化量甲磺酸条件下,加热回流,发生Knoevenagel缩合反应得到中间体3;最后中间体3在三溴化硼作用下脱去甲基获得二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物Ⅰ;

合成路线如下所示:

其中,R选自H、F、Cl、Br、I中的一种。

4.根据权利要求1‑2任一项所述的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物在制备pH响应的荧光探针、实现肿瘤组织或肿瘤细胞的选择性荧光成像的应用。

5.根据权利要求1‑2任一项所述的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针配制成的溶液通过喷洒或局部注射的方式,实现肿瘤的快速、实时检测和成像。

6.根据权利要求5所述的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物溶液的配制,其特征在于,在溶剂体系下加以助溶剂和/或表面活性剂溶解该化合物,具体如下:以H2O作为溶剂,以1,2‑丙二醇,DMSO或乙醇作为助溶剂,以吐温20,吐温40或吐温80作为表面活性剂;其中,1,2‑丙二醇的体积百分数为1~30%,DMSO的体积百分数为1~30%,乙醇的体积百分数为1~30%,吐温20的体积百分数为1~30%,吐温40的体积百分数为1~

30%,吐温80的体积百分数为1~30%。

7.根据权利要求4所述的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针在肿瘤细胞和组织下进行pH敏感的肿瘤荧光成像试剂中的应用,其特征在于,可实现肿瘤细胞和组织pH敏感荧光成像作用。

8.根据权利要求4所述的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针,其特征在于:将喷洒或局部注射化合物溶液于术前或术中肿瘤病灶部位及周围的组织上,利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪,以指导手术和/或药物治疗。

9.根据权利要求6~8所述的应用,其特征在于,所述肿瘤包括肝癌、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌肿瘤。