利索能及
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专利号: 2021107153629
申请人: 重庆医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:无效专利
更新日期:2025-12-01
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式L‑1化合物,具有如下结构

式L‑1化合物中,R1、R2各自独立为n‑Bu或Bn;或者R1、R2相连为‑(CH2)5‑,‑(CH2)2O(CH2)2‑或‑(CH2)4‑;R3为甲基;Ar为对甲基苯基、间硝基苯基、邻硝基苯基、对硝基苯基、对甲氧基苯基、2‑萘基或2,4,6‑三甲基苯基。

2.如权利要求1所述的式L‑1化合物,选自如下L1‑L11化合物:

3.如权利要求1或2所述式L‑1化合物的制备方法,其特征在于:所述式L‑1化合物由化合物A‑1与化合物B制得式L‑1;化合物A‑1和化合物B的结构如下:

4.如权利要求1或2所述式L‑1化合物与金属形成络合物在催化制备式II所示3‑炔基‑

3‑羟基‑2‑羟吲哚衍生物中的应用;式II结构如下:

其中,R4选自苄基、烯丙基或氢;R5选自氢、5、7‑二甲基、5‑溴、5‑氯、5‑氟、6‑溴、6‑氯、7‑溴、7‑氯或7‑甲基;R6选自1‑丁基、2‑氟苯基、3‑氯苯基、3‑氟苯基、4‑氟苯基或4‑氯苯基;所述金属为三氟甲磺酸铜或三氟甲磺酸亚铜苯联合物。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于:所述金属为三氟甲磺酸亚铜苯联合物。

6.一种使用权利要求1或2所述式L‑1化合物与金属形成络合物催化制备式II所示3‑炔基‑3‑羟基‑2‑羟吲哚衍生物的方法,其特征在于:使用式III所示靛红化合物和式Ⅵ所示乙炔化合物为原料,式L‑1化合物与金属形成络合物为催化剂,合成式II所示3‑炔基‑3‑羟基‑

2‑羟吲哚衍生物;

具体合成路线如下:

所述金属为三氟甲磺酸铜或三氟甲磺酸亚铜苯联合物。

7.如权利要求6所述的方法,其特征在于:以靛红化合物和乙炔化合物为原料,L‑1化合物和金属形成的金属络合物为催化剂,三乙胺为添加剂,三氟乙醇为溶剂,于室温,常压下反应24h,得到式II所示3‑炔基‑3‑羟基‑2‑羟吲哚衍生物。

8.如权利要求6或7所述的方法,其特征在于:所述的催化剂是权利要求2中的L6化合物与三氟甲磺酸亚铜苯联合物形成的络合物,L6化合物与三氟甲磺酸亚铜苯联合物的摩尔比为1:3;1mmol的L6化合物所需三乙胺为0.28mL;所述的1mmol的靛红所需的三氟乙醇为

10mL;所述乙炔化合物和靛红化合物的摩尔比为是3:1;所述的1mL三氟乙醇所需的水为10μL。