1.一种多环氨基甲酰基吡啶酮类似物,具有如下结构(式II):其中,R为各自独立的氢,C1‑C6的烷基或C1‑C6的烷氧基,卤素、卤素取代的甲基、苯基、硝基。
2.如权利要求1所述的多环氨基甲酰基吡啶酮类似物,其特征在于:所述C1‑C6烷基是指甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基或异己基;所述C1‑C6的烷氧基是指甲氧基或乙氧基;所述卤素是氟、氯、溴或碘。
3.如权利要求1或2所述的多环氨基甲酰基吡啶酮类似物,其特征在于:R可以独立的为邻位、间位或对位,可以邻位、间位和对位同时取代,也可以单独取代。
4.如权利要求1‑3任一项所述多环氨基甲酰基吡啶酮类似物(式Ⅱ)的制备方法,其特征在于:邻氨基酰胺衍生物(式Ⅰ)与氯乙醛在碱作用下进行关环反应制得;反应路线如下:其中,R为各自独立的氢,C1‑C6的烷基或C1‑C6的烷氧基,卤素、卤素取代的甲基、苯基、硝基;所述碱为无机碱或有机碱。
5.如权利要求4所述的方法,其特征在于:所述碱选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸钙、碳酸锂、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化镁、氢氧化钙、叔丁醇钠、叔丁醇钾、三乙胺中的一种或几种组合,优选碳酸氢钠。
6.如权利要求4或5所述的方法,其特征在于:邻氨基酰胺衍生物和氯乙醛的摩尔比为
1:(1.0~2.0),优选1:(1.2~1.5);邻氨基酰胺衍生物和碱的摩尔比为1:(1.0~3.0),优选
1:(1.2~2.0)。
7.如权利要求4‑6任一项所述的方法,其特征在于,采用如下步骤:将邻氨基酰胺衍生物、氯乙醛和有机溶剂加入反应瓶中,控制温度0℃~120℃,反应0.5~10小时后加入碱,继续反应0.5~10小时后终止反应,过滤,浓缩,纯化,烘干后得到本发明多环氨基甲酰基吡啶酮类似物;所述有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、1,4‑二氧六环、乙酸乙酯、四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、丙酮、1,2‑二甲基‑2‑咪唑酮、乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、乙酸异丙酯、2‑丁酮、N‑甲基吡咯烷酮、1,2‑二氯乙烷中的一种或几种组合,较佳为1,4‑二氧六环;进一步,所述有机溶剂和邻氨基酰胺衍生物的重量比为1~30倍。
8.如权利要求4所述的方法,其特征在于,采用如下步骤:将邻氨基酰胺衍生物、氯乙醛和有机溶剂加入反应瓶中,控制温度80℃~100℃,反应2~6小时后加入碱,继续反应2~6小时后终止反应,过滤,浓缩,纯化,烘干后得到本发明多环氨基甲酰基吡啶酮类似物;所述碱为碳酸氢钠;所述溶剂为1,4‑二氧六环,所述有机溶剂和邻氨基酰胺衍生物的重量比为1~30倍;邻氨基酰胺衍生物和氯乙醛的摩尔比为1:(1.2~1.5);邻氨基酰胺衍生物和碱的摩尔比为1:(1.2~2.0)。
9.权利要求1‑3任一项所述多环氨基甲酰基吡啶酮类似物在作为原料或中间体合成巴洛沙韦酯类似药物中的用途。
10.权利要求1‑3任一项所述多环氨基甲酰基吡啶酮类似物在作为巴洛沙韦酯类似药物的杂质对照品中的用途。