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专利号: 2020116241179
申请人: 武汉工程大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-01
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种3‑羟基异噻唑衍生物,其特征在于,为式Ⅰ表示的化合物或其药学可接受的盐:所述R1选自2‑萘基,1‑萘基,3‑联苯基,4‑联苯基,3‑呋喃基,3‑噻吩基,4‑吡啶基,4‑甲氧基苯基,4‑三氟甲氧基苯基,4‑羟基苯基;R2为羟基。

2.一种权利要求1所述的3‑羟基异噻唑衍生物的制备方法,其特征在于,其合成路线如下式Ⅱ所示:其中R1选自2‑萘基,1‑萘基,3‑联苯基,4‑联苯基,3‑呋喃基,3‑噻吩基,4‑吡啶基,4‑甲氧基苯基,4‑三氟甲氧基苯基,4‑羟基苯基;

具体步骤如下:

1)化合物1与二异丙基氨基锂、碘单质进行卤代反应得到化合物2;

2)将化合物2与4‑吡啶硼酸,碳酸钾,四(三苯基膦)钯进行Suzuki偶联反应得到化合物

3;

3)根据需要将化合物3在氢溴酸的乙酸溶液中脱保护得到化合物4;

4)根据需要将化合物4进一步制备成药学可接受的盐。

3.根据权利要求2所述的3‑羟基异噻唑衍生物的制备方法,其特征在于,步骤1)卤代反应所用溶剂为1,4‑二氧六环,四氢呋喃,DMF或1,4‑二氧六环与水的混合溶剂;

步骤1)所述化合物1、二异丙基氨基锂和碘单质的摩尔比为1:(1~2):(1~1.5),卤代反应温度为‑55~‑95℃,反应时间为10~60分钟。

4.根据权利要求2所述的3‑羟基异噻唑衍生物的制备方法,其特征在于,步骤2)Suzuki偶联反应所用溶剂为1,4‑二氧六环,四氢呋喃,DMF或1,4‑二氧六环与水的混合溶剂;

步骤2)所述化合物2与4‑吡啶硼酸、碳酸钾、四(三苯基膦)钯的摩尔比为1:(1~1.5):(1~1.5):0.1,反应温度为60~110℃,反应时间为6~10小时。

5.根据权利要求2所述的3‑羟基异噻唑衍生物的制备方法,其特征在于,步骤3)所述化合物3与氢溴酸的乙酸溶液的质量体积比为1g:(5~25)mL。

6.一种权利要求1所述的3‑羟基异噻唑衍生物在制备GABA受体拮抗剂方面的应用。

7.一种GABA受体拮抗剂,其特征在于,其包含权利要求1所述的3‑羟基异噻唑衍生物。

8.一种权利要求1所述的3‑羟基异噻唑衍生物在制备杀虫剂药物方面的应用。