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专利号: 2020116020890
申请人: 曲阜市天利药用辅料有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.6‑位羟丙基取代β‑环糊精功能药辅助剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以β‑环糊精为原料,向其中加入反应介质,所述反应介质采用饱和碳酸钠溶液或饱和o

碳酸钾溶液,待完全溶解后,调节体系温度使之保持在−5 4  C之间;然后将环氧丙烷缓慢、o ~

逐滴加入到反应体系中;滴加完毕,在−5 4  C下恒温反应;反应完成后,经去离子水透析的~

方法除去混合物中的无机盐;通过冷冻干燥的方法得到6‑位羟丙基取代β‑环糊精功能单体粗产物;再分离提纯得到6‑位羟丙基取代‑β‑环糊精。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,β‑环糊精在反应介质中完全溶解后,o

将其置于冰盐浴中,使之保持在−5 4  C之间。

~

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,环氧丙烷的滴加方式采用通过恒压滴液漏斗将环氧丙烷缓慢、逐滴加入反应体系中。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,通过控制所滴加环氧丙烷与β‑环糊精的用量比,来制得主产物为6‑位单羟丙基取代‑β‑环糊精或6‑位多羟丙基取代‑β‑环糊精。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,控制所滴加环氧丙烷与β‑环糊精的摩尔比不超过10.5:1,制得主产物为6‑位单羟丙基取代‑β‑环糊精或6‑位多羟丙基取代‑β‑环糊精。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,控制所滴加环氧丙烷与β‑环糊精的摩尔比不超过1.5:1,制得主产物为6‑位单羟丙基取代‑β‑环糊精;或者控制所滴加环氧丙烷与β‑环糊精的摩尔比大于1.5 N:1且不超过1.5(N+1):1,制得主产物为6‑位N羟丙基取代‑β‑环糊精,其中N为不大于6的正整数。

o

7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,滴加完毕后,在−5 4  C下恒温反应12~ ~

24 h。

8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,6‑位羟丙基取代‑β‑环糊精的提纯采用葡聚糖凝胶G‑25为载体,去离子水为洗脱剂,由6‑位羟丙基取代β‑环糊精功能单体粗产物分离提纯得到6‑位羟丙基取代‑β‑环糊精。