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专利号: 2020115205404
申请人: 青岛大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种TRPV3抑制剂在制备抑制TRPV3离子通道的试剂中的应用,其特征在于,其分子结构通式如式1所示:其中,R1选自结构式

R2选自结构式‑CH3、

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述TRPV3抑制剂在制备用于抑制因TRPV3过度表达引起的皮肤瘙痒或炎症的药物中的应用。

3.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述TRPV3抑制剂的制备方法包括:

1)将含有R1基团的有机酸与含有R2基团的酚以一定比例溶于有机溶剂中,加入适量EDCI和DMAP并搅拌;

2)冰浴下加入适量三乙胺,并将反应移至常温搅拌过夜;

3)反应完成用饱和碳酸氢钠水溶液淬灭反应,萃取、洗涤、干燥、过滤后即得TRPV3抑制剂粗品。

4.如权利要求3所述的应用,其特征在于,还包括:4)以硅胶色谱法纯化TRPV3抑制剂粗品得到TRPV3抑制剂。

5.如权利要求3所述的应用,其特征在于,步骤3)中在淬灭反应后,以二氯甲烷萃取数次,再以饱和氯化钠水溶液洗涤,然后以无水硫酸钠干燥。

6.如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述有机酸与酚的摩尔比为3:1.5‑2;所述EDCI与DMAP的摩尔比为1:40。

7.如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述有机酸与EDCI的摩尔比为3:1.6‑4。

8.如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述有机酸与三乙胺的摩尔比为1:1‑2。