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专利号: 2020112297283
申请人: 湖南科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种取代1,4‑苯并噁嗪并二氮 类化合物,其特征在于:该取代1,4‑苯并噁嗪并二氮类化合物为具有结构通式(I)的化合物,式(I)中,R为氢或C1‑C2烷基或C1‑C2烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:R为氢、甲基或甲氧基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:具有结构通式(I)的化合物为以下物质中的任一种:

9‑(4‑甲基苯基)‑10‑(乙氧甲酰基)‑1,4‑苯并噁嗪并二氮 :

9‑苯基‑10‑(乙氧甲酰基)‑1,4‑苯并噁嗪并二氮 :

9‑(4‑甲氧基苯基)‑10‑(乙氧甲酰基)‑1,4‑苯并噁嗪并二氮 :

9‑(3‑甲基苯基)‑10‑(乙氧甲酰基)‑1,4‑苯并噁嗪并二氮 :

4.制备具有结构通式(I)的取代1,4‑苯并噁嗪并二氮 类化合物的方法,该方法包括以下步骤:

1)由具有结构通式(II)的N‑(2‑取代乙基)‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪与乙醛酸乙酯进行反应,获得包含具有结构通式(I)化合物的混合物:

2)对步骤1)获得的包含具有结构通式(I)化合物的混合物进行分离和提纯,获得具有结构通式(I)的取代1,4‑苯并噁嗪并二氮 类化合物;

式(I)和(II)中,R为氢或C1‑C2烷基或C1‑C2烷氧基。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:R为氢、甲基或甲氧基。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于:R为H、4‑CH3、3‑CH3或4‑OCH3。

7.根据权利要求4‑6中任一项所述的方法,其特征在于:步骤1)在溶剂中进行,在溶剂中还加入催化剂;和/或

步骤1)的反应在氮气或惰性气体的氛围下进行的。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于:步骤1)的反应在氦气的氛围下进行的;所述催化剂为La(CF3SO3)3;所述溶剂为有机溶剂。

9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于:所述溶剂为甲苯、DMF、THF中的一种或多种。

10.根据权利要求7所述的方法,其特征在于:步骤1)中:具有结构通式(II)的N‑(2‑取代乙基)‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪与乙醛酸乙酯的摩尔比为1:1.0‑2.0。

11.根据权利要求7所述的方法,其特征在于:步骤1)中:具有结构通式(II)的N‑(2‑取代乙基)‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪与乙醛酸乙酯的摩尔比为1:1.1‑1.8。

12.根据权利要求7所述的方法,其特征在于:步骤1)中:具有结构通式(II)的N‑(2‑取代乙基)‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪与乙醛酸乙酯的摩尔比为1:1.2‑1.6。

13.根据权利要求10所述的方法,其特征在于:步骤1)具体为:将N‑(2‑取代乙基)‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪、乙醛酸乙酯、催化剂加入反应容器中,然后加入溶剂,再通入N2或氦气保护气,加热反应,获得包含具有结构通式(I)化合物的混合物。

14.根据权利要求13所述的方法,其特征在于:所述加热反应为在80‑120℃下反应2‑

24h。

15.根据权利要求13所述的方法,其特征在于:所述加热反应为在90‑110℃下反应4‑

18h。

16.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:步骤2)具体为:a)对步骤1)获得的包含具有结构通式(I)化合物的混合物进行减压脱溶得到液体,萃取获得的液体,洗涤萃取获得的有机层,然后干燥有机相;

b)将干燥处理后的有机相经过减压脱溶后,再经柱层析得到具有结构通式(I)的取代

1,4‑苯并噁嗪并二氮 类化合物。

17.根据权利要求16所述的方法,其特征在于:步骤a)具体为:对步骤1)获得的包含具有结构通式(I)化合物的混合物进行减压脱溶得到液体,采用乙酸乙酯萃取获得的液体,依次采用蒸馏水与饱和NaCl溶液洗涤萃取获得的有机层,然后采用无水Na2SO4干燥有机相。

18.根据权利要求1‑3中任一项所述的具有结构通式(I)的取代1,4‑苯并噁嗪并二氮类化合物或根据权利要求4‑17中任一项所述方法制备获得的具有结构通式(I)的取代1,4‑苯并噁嗪并二氮 类化合物的用途,其特征在于:将所述具有结构通式(I)的取代1,4‑苯并噁嗪并二氮 类化合物用于抑制小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌或稻瘟病菌;

或者将所述具有结构通式(I)的取代1,4‑苯并噁嗪并二氮 类化合物用于制备抑制小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌或稻瘟病菌的药物。

19.根据权利要求18所述的用途,其特征在于:将所述具有结构通式(I)的取代1,4‑苯并噁嗪并二氮 类化合物用于抑制油菜菌核病菌;

或者将所述具有结构通式(I)的取代1,4‑苯并噁嗪并二氮 类化合物用于制备抑制油菜菌核病菌的药物。