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专利号: 202010184492X
申请人: 连江仁泽生物科技有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-11-18
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种马鞭草苷的合成方法,其特征在于:包括以下步骤:

S1:

氮气保护下,将化合物A、化合物B、三苯基膦、无水四氢呋喃加入到反应瓶中,降温至0~10℃,在此温度范围内滴加偶氮二甲酸二乙酯,滴毕后恢复室温,反应3~10h后用盐酸调节体系pH至1,40~50℃反应5~10h后抽滤,滤饼用无水四氢呋喃洗涤后,转移至反应瓶中加水搅拌溶解再抽滤,用氢氧化钠溶液调节滤液pH至10~12,再加入二氯甲烷萃取,二氯甲烷相用无水硫酸钠干燥后,柱层析提纯,得到化合物C;

S2:

氮气保护下,将化合物C、无水甲醇加入到反应瓶中,搅拌溶解后降温至0~5℃,加入三(三苯基膦)合氯化铑,反应20~40min后恢复室温,继续反应2~6h过滤,减压浓缩后加入二氯甲烷和水,萃取、分液后,二氯甲烷相用无水硫酸钠干燥,柱层析提纯,即可得到马鞭草苷。

2.根据权利要求1所述的马鞭草苷的合成方法,其特征在于:S1中化合物A、化合物B、三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯的物质的量比为1:1~1.05:1~1.1:1~1.1。

3.根据权利要求1所述的马鞭草苷的合成方法,其特征在于:S1中盐酸的物质的量浓度为8~12mol/L。

4.根据权利要求1所述的马鞭草苷的合成方法,其特征在于:S1中氢氧化钠溶液的物质的量浓度为0.1~1mol/L。

5.根据权利要求1所述的马鞭草苷的合成方法,其特征在于:S1中柱层析提纯所用洗脱液由乙酸乙酯和甲醇按体积比5:1混合而成。

6.根据权利要求1所述的马鞭草苷的合成方法,其特征在于:S2中化合物C与三(三苯基膦)合氯化铑的物质的量比为1:1.5~2.2。

7.根据权利要求1所述的马鞭草苷的合成方法,其特征在于:S2中柱层析提纯所用洗脱液由乙酸乙酯和甲醇按体积比10:1混合而成。

8.利用如权利要求1-7中任一项所述的合成方法所合成得到的马鞭草苷在治疗女性痛经中的应用。