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专利号: 2019800756772
申请人: 南京正大天晴制药有限公司
专利类型:其他
专利状态:已下证
更新日期:2026-08-04
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.化合物,其阴离子形式具有如下式(I)所示结构:‑

其中,R1选自H、SO3、C1~C4烷酰基或C1~C4烷基;

R2选自H、SO3、C1~C4烷酰基或C1~C4烷基;

R3选自H或C1~C4烷酰基;

当R3为H时,R1和R2不同时为甲基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自H、SO3、甲酰基、乙酰基、甲基或乙基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自H、SO3、乙酰基或甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自H或甲基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2选自H、SO3、甲酰基、乙酰基、甲基或乙基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2选自H、SO3、乙酰基或甲基。

7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2选自H、SO3或甲基。

8.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3选自H、甲酰基或乙酰基。

9.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3选自H或乙酰基。

10.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3为H。

11.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3为乙酰基。

12.根据权利要求1所述的化合物,其阴离子形式选自下列结构:

13.根据权利要求1所述的化合物,其阴离子形式选自下列结构:

14.根据权利要求1~13任一项所述的化合物,其以酸形式或盐形式存在,所述盐选自钠盐或钾盐。

15.根据权利要求1所述的化合物,选自下列化合物:

16.根据权利要求1所述的化合物,选自下列化合物,

17.制备权利要求1所述化合物的方法,包括以下步骤:(1)将式DE所示的二糖与式FGH2所示的三糖反应制备式DEFGH0,其中,Ra、Rb各自独立地选自C1~C4烷酰基、Bn或C1~C4烷基,Rg为C1~C4烷酰基;

(2)将式DEFGH0脱除苄基以制备式DEFGH1,其中,Rc,Rd各自独立地选自C1~C4烷酰基、H或C1~C4烷基,Rg为C1~C4烷酰基;

(3)将式DEFGH1发生硫酸化反应制备其阴离子形式如式DEFGH2所示的五糖化合物,‑其中,Re,Rf各自独立选自C1~C4烷酰基、SO3或C1~C4烷基,Rg为C1~C4烷酰基;任选地进一步包括步骤(4):(4)将步骤(3)的产物水解。

18.根据权利要求17所述的方法,其特征在于,Ra、Rb各自独立地选自Ac、Bn或甲基。

19.根据权利要求17所述的方法,其特征在于,Ra为Ac或甲基,Rb为Ac、Bn或甲基。

20.根据权利要求17所述的方法,其特征在于,Rc、Rd各自独立地选自Ac、H或甲基。

21.根据权利要求17所述的方法,其特征在于,Rc为Ac或甲基,Rd为Ac、H或甲基。

22.根据权利要求17所述的方法,其特征在于,Re、Rf各自独立选自Ac、SO3或甲基。

23.根据权利要求17所述的方法,其特征在于,Re为Ac或甲基,Rf为Ac、SO3或甲基。

24.下列化合物,

25.药物组合物,其包含作为活性成分的权利要求1~16中任一项所述的化合物及任选的药学上可接受的辅料。

26.权利要求1~16中任一项所述的化合物或权利要求25所述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗与血液凝固障碍相关的疾病和疾病状态的药物中的用途。

27.根据权利要求26所述的用途,所述疾病和疾病状态为静脉血栓形成、动脉血栓形成或血栓性静脉炎。

28.用于预防和/或治疗与凝血功能障碍相关的疾病和疾病状态的权利要求1~16中任一项所述的化合物或权利要求25所述的药物组合物。

29.用于预防和/或治疗与凝血功能障碍相关的疾病和疾病状态的权利要求1~16中任一项所述的化合物或权利要求25所述的药物组合物,所述疾病和疾病状态为静脉血栓形成、动脉血栓形成或血栓性静脉炎。