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专利号: 2019113291224
申请人: 安徽医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-10-14
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种丹皮酚衍生物,其特征在于:包含如式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ四种结构:其中R1为单取代或多取代的苯环;

R2选自

R3选自

R4选自

2.根据权利要求1所述的丹皮酚衍生物,其特征在于:所述R1选自

3.根据权利要求1所述的丹皮酚衍生物,其特征在于:所述丹皮酚衍生物的制备方法包括以下步骤:(1)将丹皮酚溶于N,N二甲基甲酰胺中,然后加入碳酸钾和N-Boc-溴乙胺,于80℃条件下反应,将反应产物纯化后,制得中间体1;

(2)将中间体1溶于乙醇和浓盐酸的混合溶剂中,搅拌反应,将反应产物纯化后,制得中间体2;

(3)将中间体2、取代酸、1-羟基苯并三唑、1-乙基-3(3-二甲基丙胺)碳二亚胺、三乙胺溶于二氯甲烷溶液中,于室温反应,将反应产物纯化后制得丹皮酚衍生物。

4.根据权利要求1所述的丹皮酚衍生物,其特征在于:所述丹皮酚衍生物的制备方法包括以下步骤:(1)将丹皮酚溶于二甲基亚砜中,加入碳酸钾和对氟硝基苯反应,将反应产物纯化后,制得中间体3;

(2)将中间体3溶于乙酸中,加入钯碳,通入氢气,反应后,将反应物纯化,制得中间体4;

(3)将取代酸、草酰氯、N,N二甲基甲酰胺溶于二氯甲烷中,制得酰氯中间体;将中间体4溶于二氯甲烷中,将酰氯中间体溶于二氯甲烷后,于0℃条件下滴入含有中间体4的二氯甲烷中,然后加入三乙胺,搅拌反应,将反应物纯化后制得丹皮酚衍生物。

5.一种以权利要求1所述的丹皮酚衍生物为活性化合物的药物制剂,其特征在于:添加药剂学中能够接受的辅料,将活性化合物制备成片剂、胶囊剂、锭剂、注射剂、悬浮剂、栓型、软膏剂中的一种或多种剂型。

6.根据权利要求5所述的药物制剂,其特征在于:所述辅料包括赋形剂和载体,所述赋形剂包括碳酸钙、磷酸钙、糖类、淀粉、纤维素衍生物、明胶、植物油、聚乙二醇中的一种或多种组合物,载体包括稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂中的一种或多种组合物。

7.根据权利要求5所述的药物制剂,其特征在于:所述药物制剂中活性化合物的剂量为

0.01-500mg/kg。

8.一种制备如权利要求1所述的丹皮酚衍生物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)将丹皮酚溶于N,N二甲基甲酰胺中,然后加入碳酸钾和N-Boc-溴乙胺,于80℃条件下反应,将反应产物纯化后,制得中间体1;

(2)将中间体1溶于乙醇和浓盐酸的混合溶剂中,搅拌反应,将反应产物纯化后,制得中间体2;所述乙醇和浓盐酸的体积比为1:1;

(3)将中间体2、取代酸、1-羟基苯并三唑、1-乙基-3(3-二甲基丙胺)碳二亚胺、三乙胺溶于二氯甲烷溶液中,于室温反应,将反应产物纯化后制得丹皮酚衍生物。

9.一种制备如权利要求1所述的丹皮酚衍生物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)将丹皮酚溶于二甲基亚砜中,加入碳酸钾和对氟硝基苯反应,将反应产物纯化后,制得中间体3;

(2)将中间体3溶于乙酸中,加入钯碳,通入氢气,反应后,将反应物纯化,制得中间体4;

(3)将取代酸、草酰氯、N,N二甲基甲酰胺溶于二氯甲烷中,制得酰氯中间体;将中间体4溶于二氯甲烷中,将酰氯中间体溶于二氯甲烷后,于0℃条件下滴入含有中间体4的二氯甲烷中,然后加入三乙胺,搅拌反应,将反应物纯化后制得丹皮酚衍生物。

10.一种采用权利要求1所述的丹皮酚衍生物在制备抗炎药物中的应用。