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专利号: 2019106587553
申请人: 威海惠安康生物科技有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种4-苯氧基喹啉并α-酰氧基酰胺类化合物,其具有如通式I的结构:其中,R1选自甲基、正丙基、叔丁基、苯基;R2选自环戊基、苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、对叔丁基苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对溴苯基、对三氟甲基苯基、3,4-二氯苯基、2-噻吩基、2-呋喃基、2-萘基。

2.根据权利要求1所述的4-苯氧基喹啉并α-酰氧基酰胺类化合物,其中所述式I的化合物可以以药学上可接受的盐的形式存在。

3.根据权利要求2所述的4-苯氧基喹啉并α-酰氧基酰胺类化合物,其中所述药学上可接受的盐为式I化合物的盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、三氟乙酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐。

4.一种权利要求1所述的4-苯氧基喹啉并α-酰氧基酰胺类化合物I的制备方法,由芳基异腈类化合物II和醛、羧酸经Passerini三组分反应获得,反应式如下:

5.一种权利要求4所述的关键中间体II的制备方法,由4-氯-6,7-二甲氧基喹啉与2-氟-4-硝基苯酚经偶联、还原、酰胺化及脱水四步制得,反应式如下:

6.一种权利要求1和2所述的4-苯氧基喹啉并α-酰氧基酰胺类化合物I及其盐在调节蛋白激酶催化活性制品中的应用;所述蛋白激酶为酪氨酸激酶。

7.一种权利要求6在治疗与酪氨酸蛋白激酶有关的疾病中的应用,具体为c-Met受体酪氨酸激酶。

8.一种权利要求7和6在治疗c-Met受体酪氨酸激酶过表达中的应用,具体为癌症方面的应用。

9.根据权利要求8所述中的应用,其特征在于,其中所述癌症包括肺癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌。