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专利号: 2019105951468
申请人: 山东师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-03-02
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种四氢喹喔啉类化合物,其特征是,化学结构如式I所示:其中,R1选自H、甲基、氟、氯、溴、三氟甲基、异丁基、氰基、R2选自H、氟、氯、溴;

R3选自H、甲基、乙基;

R4选自甲基、乙基、苯、

2.如权利要求1所述的四氢喹喔啉类化合物,其特征是,选自下列化合物:

3.一种权利要求1或2所述的四氢喹喔啉类化合物的制备方法,其特征是,包括以中间体1和中间体2为原料通过以下反应路线1获得式I所示化合物:其中,R1选自H、甲基、氟、氯、溴、三氟甲基、异丁基、氰基、R2选自H、氟、氯、溴;

R3选自H、甲基、乙基;

R4选自甲基、乙基、苯;

或,包括以中间体1和中间体3为原料通过以下反应路线2获得式I所示化合物:其中,R1选自H、甲基、氟、氯、溴、三氟甲基、异丁基、氰基、R2选自H、氟、氯、溴;

R3选自H;

R4选自苯、

4.如权利要求3所述的四氢喹喔啉类化合物的制备方法,其特征是,反应路线1的反应条件为:以水作为反应体系的溶剂,添加四羟基二硼,在75~85℃下进行反应;

优选的,中间体1与四羟基二硼的摩尔比为1:7.5~8.5;

或,反应路线1中,中间体1与中间体2的摩尔比为1:0.9~1.1。

5.如权利要求3所述的四氢喹喔啉类化合物的制备方法,其特征是,反应路线2中生成中间体4的反应条件为:以二甲基亚砜作为反应体系的溶剂,添加碳酸氢钠,在115~125℃下进行反应;

优选的,中间体1与碳酸氢钠的摩尔比为1:1.2~1.3;

或,反应路线2中,中间体1与中间体3的摩尔比为1:0.9~1.1。

6.如权利要求3所述的四氢喹喔啉类化合物的制备方法,其特征是,反应路线2中由中间体4制备式I所示化合物的反应条件为:以乙腈作为反应体系的溶剂,添加醋酸铜和四羟基二硼,在75~85℃下进行反应。

7.一种药物组合物,其特征是,含有权利要求1或2所述的四氢喹喔啉类化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药。

8.一种药物制剂,其特征是,包括权利要求1或2所述的四氢喹喔啉类化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药和药学上可接受的赋形剂和/或载体。

9.一种权利要求1或2所述的四氢喹喔啉类化合物、权利要求7所述的药物组合物或权利要求8所述的药物制剂在制备铁死亡抑制剂中的应用。

10.如权利要求9所述的在制备铁死亡抑制剂中的应用,其特征是,所述铁死亡抑制剂作为制备治疗神经退行性疾病、组织缺血再灌注损伤、脑卒中疾病、心血管疾病、肝肾衰竭、炎症或糖尿病并发症的药物。