1.一种含炔基的芳基胺类衍生物,其特征在于,所述含炔基的芳基胺类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示:其中,Ar为芳基,包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基;R1选自氢、卤元素、烃基或取代烃基;R2为多取代硅基;
所述取代烃基为含官能团的烃基。
2.根据权利要求1所述的含炔基的芳基胺类衍生物,其特征在于,所述含官能团的烃基中官能团选自卤元素、醚基、酯基、羰基、氨基、硝基、氰基、砜基或酰基;
所述含官能团的烃基为取代直链烃基或取代环烃基。
3.根据权利要求1所述的含炔基的芳基胺类衍生物,其特征在于,所述Ar为苯基、萘基、噻吩基或吲哚基;
所述R2为三异丙基硅基、三甲基硅基或二甲基叔丁基硅基。
4.根据权利要求1所述的含炔基的芳基胺类衍生物,其特征在于,式(Ⅰ)所示含炔基的芳基胺类衍生物选自
5.一种含炔基的芳基胺类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将式(Ⅱ)所示化合物和式(Ⅲ)所示化合物进行反应,得到式(Ⅰ)所示的含炔基的芳基胺类衍生物;
其中, Ar为芳基,包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基,R1选自氢、卤元素、烃基或取代烃基; X为氢、溴、碘或含碘杂环基团,所述含碘杂环基团的碘与碳碳三键连接,R2为多取代硅基;
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述将式(Ⅱ)所示化合物和式(Ⅲ)所示化合物进行反应具体为:将式(Ⅱ)所示化合物和式(Ⅲ)所示化合物溶于惰性溶剂中,在氨基酸配体、氧化剂和金属催化剂的作用下,在碱性条件下进行反应。
7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述金属催化剂中金属选自钯、铱和铑中的一种或多种,优选选自醋酸钯、氯化钯、二氯二乙腈钯、三氟甲磺酸钯、五甲基环戊二烯氯化铱二聚体和三乙腈-五甲基环戊二烯基六氟碲酸铑二聚体中的一种或多种。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述氨基酸配体选自氮原子上酰基取代的氨基酸,所述氨基酸为亮氨酸、苯丙氨酸、谷氨酸、甘氨酸和缬氨酸中的一种或多种。
9.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述氧化剂选自醋酸银、碳酸银、三氟甲磺酸银、硝酸银、醋酸铜、卤化亚铜、卤化铜、三卤化铁和硝酸铁中的一种或多种;
调节所述碱性条件的碱选自醋酸钠、醋酸铯、醋酸钾、碳酸钠、碳酸钠或磷酸钾。
10.权利要求1至4任意一项所述含炔基的芳基胺类衍生物和/或权利要求5至9任意一项所述制备方法制得的含炔基的芳基胺类衍生物在药物制备中的应用。