1.一种(E)-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯,其结构式如下式(1)所示:
其中:取代基R1,R2为烷基,或者R1R2相连形成C3-C6环烷基,R3选自取代或未取代的芳基。
2.根据权利要求1所述的(E)-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物,其特征在于,所述的取代基R1为C1-C5的烷基,R2为C1-C5的烷基,或者R1R2相连形成C3-C6环烷基;R3为苯基,邻、间、对取代的苯基或萘基。
3.根据权利要求1所述的(E)-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物,其特征在于,所述的取代基R1,R2均选自甲基,或者R1R2相连形成环戊烷基;R3选自苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基和萘基。
4.权利要求1-3任一项所述的(E)-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以化合物(2)α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸酯为原料,加入芳基硼酸(3),碱,钯催化剂和配体,制得所述3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物,其反应过程如下所示:其中,化合物(2)中,取代基R1,R2为烷基,或者R1R2相连形成C3-C6环烷基;化合物(3)中,R3选自取代或未取代的芳基。
5.根据权利要求4所述的(E)-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物的合成方法,其特征在于,所述金属钯催化剂为二价钯或零价钯,所述的配体为膦配体,所述的碱为无机碱,反应在空气中或惰性气体气氛中进行。
6.根据权利要求4所述的(E)-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物的合成方法,其特征在于,化合物(2)与化合物(3)芳基硼酸的摩尔比为1:(1~4),钯催化剂与化合物(2)的摩尔比为(0.02~0.3):1,配体与化合物(2)的摩尔比为(0.1~0.2):1,碱与化合物(2)的摩尔比为(1~6):1。
7.权利要求1-3任一项所述的(E)-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物作为酶抑制剂的应用。
8.权利要求1-3任一项所述的(E)-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。