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专利号: 2018116478948
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.氧氟沙星噻唑类似物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:

2.根据权利要求1所述的氧氟沙星噻唑类似物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

3.权利要求1或2所述的氧氟沙星噻唑类似物I‑1~2及其可药用盐的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:

a、中间体II的制备:以原甲酸三乙酯为起始原料,经过亲核取代、环化后得到相应的3‑乙酰基喹诺酮中间体,所述3‑乙酰基喹诺酮中间体再与溴乙醇经N‑烷基化反应闭环,即得中间体II‑1和II‑2;

b、中间体III的制备:以中间体II‑1和II‑2分别为起始原料,以冰醋酸为溶剂,经溴化,即得中间体III‑1、III‑2和III‑3;

c、氧氟沙星噻唑类似物I‑1~2的制备:将中间体III‑1或III‑3溶于溶剂中,与硫脲反应,即得氧氟沙星噻唑类似物I‑1~2;

d、氧氟沙星噻唑类似物I‑1~2的可药用盐的制备:将氧氟沙星噻唑类似物I‑1~2溶于有机溶剂中,在搅拌条件下加入可药用酸,反应8‑12h,即得氧氟沙星噻唑类似物I‑1~2的可药用盐。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,步骤a中,所述N‑烷基化反应中所用的碱为碳酸钾,所述环化后得到相应的3‑乙酰基喹诺酮中间体与碱的摩尔比为1:1.2‑1.5;

步骤b中,所述溴化时的温度为40‑60℃;

步骤c中,所述溶剂为无水乙醇,所述硫脲反应时的温度为70‑80℃;

步骤d中,所述有机溶剂为乙醇、乙醚、四氢呋喃或三氯甲烷中的一种或多种的混合溶剂;所述可药用酸为盐酸、硝酸或醋酸中的一种。

5.权利要求1或2所述的氧氟沙星噻唑类似物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述细菌为金黄色葡萄球菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、粪肠球菌、鲍曼不动杆菌或铜绿假单胞菌中的至少一种;所述真菌为热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、白色念珠菌或近平滑假丝酵母菌中的至少一种。