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专利号: 2018111053180
申请人: 烟台大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-10-21
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式I、II夫西地酸衍生物及其医学上可接受的盐,其中,

通式I:R代表H、甲基、异丙基、异丁基、苄基、(CH2)mNH2,其中,m=1-10,并且m为自然数;

通式II:n=1-10,并且n为自然数。

2.根据权利要求1所示通式I、II夫西地酸衍生物及其医学上可接受的盐,其特征在于,通式I:R代表H、甲基、异丙基、异丁基、苄基、(CH2)4NH2;

通式II:n=1、2、4、6、9。

3.根据权利要求2所示通式I、II夫西地酸衍生物及其医学上可接受的盐,其特征在于,

3β-[(2-氨基)乙酰氧基]-21-夫西地酸苄酯;

3β-[(2-氨基)丙酰氧基]-21-夫西地酸苄酯;

3β-[(2-氨基-4-甲基)戊酰氧基]-21-夫西地酸苄酯;

3β-(3-氨基丙酰氧基)-21-夫西地酸苄酯;

3β-(4-氨基丁酰氧基)-21-夫西地酸苄酯;

3β-(8-氨基辛酰氧基)-21-夫西地酸苄酯;

3β-(11-氨基十一碳酰氧基)-21-夫西地酸苄酯;

3β-(L-赖氨酰氧基)-21-夫西地酸苄酯。

4.权利要求1所示通式I、II夫西地酸衍生物及其医学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,通式I的化合物按如下方法合成制备:a.以夫西地酸为原料,在无机碱存在下,溴化苄保护21-COOH;

b.在碱性条件下,Boc酸酐保护长链末端带氨基的酸;

c.在有机碱,缩合剂存在下,将步骤a所得的产物与Boc-氨基酸反应或将a、b两步所得的产物进行反应;

d.在酸性条件下脱除Boc;

通式II的化合物按如下方法合成制备:a.以夫西地酸为原料,在无机碱存在下,溴化苄保护21-COOH;

b.在碱性条件下,Boc酸酐保护长链末端带氨基的酸;

c.在有机碱,缩合剂存在下,将a、b两步所得的产物进行反应;

d.在酸性条件下脱除Boc。