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专利号: 2018104400707
申请人: 西安培华学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-02-06
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或前药:其中:

R1为H、D、卤素、-OH、-CN、NO2、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或C1-6烷基磺酰基;

R2、R3、R4、R5独立地为H、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基;

R6为H或C1-C6烷基;

R7、R8独立地为H、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基羰基;或R7、R8与其相连的原子一起形成6-10元芳环或5-10元杂芳环,其中所述6-10元芳环或5-10元杂芳环任选地被1、2、3或4个独立选自H、卤素、-CN、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤代C1-4烷氧基的取代基取代;

m、n独立地为1或2。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1为H、氯、溴、-OH、-CN、-NO2、甲基、甲氧基、甲磺酰基、氯甲基或二氟甲基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R2、R3、R4、R5为氢、甲基、叔丁基或三氟甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R6为H或甲基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R7、R8独立地为氢、氯、甲基、乙基、异丙基、乙酰基或甲氧基羰基;或者所述R7、R8与其相连的原子一起形成苯环或吡啶环。

6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自:

7.一种药物制剂,包含根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或前药,以及药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或其组合。

8.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或前药或者根据权利要求7所述的药物制剂在制备药物中的用途,所述药物用于治疗肿瘤。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述肿瘤为恶性肿瘤,例如肝癌。

10.一种根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法,所述方法包括以下步骤:步骤一、使式(II)所示的胺与式(III)所示的卤甲酸苯酯在碱的存在下反应生成式(IV)所示的氨基甲酸酯:其中,所述碱包括无机碱,例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾,以及有机碱,例如吡啶、三乙胺;

步骤二、使式(IV)所示的氨基甲酸酯与式(V)所示的环状胺反应生成式(I)化合物:其中,R1-R8、m、n的定义如权利要求1中所述,X表示卤素,优选氯或溴。