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专利号: 2017104708893
申请人: 武汉工程大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-11-19
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种溶酶体靶向荧光探针,其特征在于,其分子结构式为:

式I中取代基R为烷基或聚乙二醇烷氧基链。

2.如权利要求1所述的溶酶体靶向荧光探针,其特征在于:所述烷基为甲基或者乙基。

3.如权利要求1所述的溶酶体靶向荧光探针,其特征在于:所述聚乙二醇烷氧基链为-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH3。

4.一种溶酶体靶向荧光探针的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

步骤一、化合物3-(叔丁基乙酰基)乙酰丙酮与三氧化二硼、硼酸三丁酯在有机溶剂Ⅰ中在65-85℃反应15分钟,然后依次加入化合物式Ⅱ和催化剂Ⅰ经缩合反应后,在60-80℃下用

20%醋酸水溶液酸化后得到化合物式Ⅲ;

步骤二、化合物式Ⅲ在三氟乙酸的有机溶剂Ⅱ中裂解生成化合物式Ⅳ;

步骤三、化合物式Ⅳ与2-(二甲氨基)乙醇在催化剂Ⅲ条件下发生缩合反应生成式Ⅰ;

以上三步反应中,化合物式Ⅱ、化合物式Ⅲ、化合物式Ⅳ和化合物式Ⅰ中取代基R为烷基或聚乙二醇烷氧基链。

5.如权利要求4所述的溶酶体靶向荧光探针的制备方法,其特征在于:所述化合物式Ⅱ、化合物式Ⅲ、化合物式Ⅳ和化合物式Ⅰ中取代基R为甲基、乙基或-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH3。

6.如权利要求4所述的溶酶体靶向荧光探针的制备方法,其特征在于:所述步骤一中所用的有机溶剂Ⅰ为:乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈、甲苯、三氯甲烷、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或其混合;缩合反应所用催化剂Ⅰ为:哌啶、吡啶、三乙胺、吗啉中的一种或其混合;缩合反应反应温度Ⅰ为20~120℃;缩合反应的反应时间Ⅰ为1~24小时。

7.如权利要求4所述的溶酶体靶向荧光探针的制备方法,其特征在于:所述步骤二中反应所用有机溶剂Ⅱ为二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或其混合;裂解反应温度Ⅱ为–10~10℃;裂解反应时间Ⅱ为10~180分钟。

8.如权利要求4所述的溶酶体靶向荧光探针的制备方法,其特征在于:所述步骤三中反应所用溶剂Ⅲ为二氯甲烷,三氯甲烷、乙腈、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺,四氢呋喃,1,4-二氧六环中的一种或混合;所用催化剂Ⅲ为:二环己基碳二亚胺(DCC)或1-(3-二甲氨基丙基)-

3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC);所用有机碱Ⅲ为:1-羟基苯并三唑、4-二甲氨基吡啶、三乙胺、二乙胺、二异丙基乙基胺中的一种或混合。

9.如权利要求4所述的溶酶体靶向荧光探针的制备方法,其特征在于:所述式Ⅰ化合物通过硅胶柱层析分离提纯得到。