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专利号: 2017101859548
申请人: 淮阴工学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-10-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种丹曲林钠衍生物,其特征在于:其化学名称为:2-(((((5-(4-硝基苯基)呋喃)-

2-亚甲基氨基)-4-氧)-1,4,5-三氢咪唑)-2-氧)-十八碳-9,12-二烯酸乙酯,其分子结构式为:,

其是由丹曲林钠与亚油酸通过有机结合在一起得到的。

2.如权利要求1所述的一种丹曲林钠衍生物,其特征在于:所述2-(((((5-(4-硝基苯基)呋喃)-2-亚甲基氨基)-4-氧)-1,4,5-三氢咪唑)-2-氧)-十八碳-9,12-二烯酸乙酯由丹曲林钠与亚油酸通过2-氧乙基链接。

3.权利要求1 2其中任意一项所述的一种丹曲林钠衍生物的制备方法,其特征在于包~括如下步骤:

1)丹曲林钠、溴乙醇和碱混合在四氢呋喃和水的混合溶剂中,在60℃的温度下进行反应,得到含有产物I的混合液;

2)在混合液加入乙酸乙酯萃取,收集乙酸乙酯,真空旋转蒸发后得到粗品,经层析柱分离后得到纯品产物I;

3)将亚油酸溶于二氯甲烷中,加入4-二甲氨基吡啶进行反应,再加入步骤1)中所得的产物I继续反应,直至得到产物2-(((((5-(4-硝基苯基)呋喃)-2-亚甲基氨基)-4-氧)-1,4,

5-三氢咪唑)-2-氧)-十八碳-9,12-二烯酸乙酯的混合液;

4)将混合液进行真空旋转蒸发后得到粗品,经层析柱分离后得到产物2-(((((5-(4-硝基苯基)呋喃)-2-亚甲基氨基)-4-氧)-1,4,5-三氢咪唑)-2-氧)-十八碳-9,12-二烯酸乙酯。

4.如权利要求3所述的一种丹曲林钠衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤1)中,丹曲林钠、溴乙醇和碱混合在四氢呋喃和水的混合溶剂中,在60℃的温度下反应24~60小时。

5.如权利要求3所述的一种丹曲林钠衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤1)中,所述碱为碳酸钾。

6.如权利要求5所述的一种丹曲林钠衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤1)中,所述丹曲林钠、2-溴乙醇和碳酸钾的摩尔比为1:(1 1.5):(1 5)。

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7.如权利要求3所述的一种丹曲林钠衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤1)、步骤2)和步骤3)中,所述产物I为2-(2-羟基乙氧基)-1-(((5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)氨基)-1,5-二氢-4H-咪唑-4-酮。

8.如权利要求3所述的一种丹曲林钠衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤3)中,将亚油酸溶于二氯甲烷中,冰浴条件下加入催化剂二环己基碳二亚胺,并加入4-二甲氨基吡啶进行反应10 min~4h之后,再加入步骤1)中所得的产物I,继续反应。

9.如权利要求8所述的一种丹曲林钠衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤3)中,加入步骤1)中所得的产物I,反应5 120min之后,撤走冰浴继续反应0.4~48h。

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10.如权利要求3所述的一种丹曲林钠衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤3)中,所述的亚油酸和步骤一所得的产物I的摩尔比为(1~20):1。