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专利号: 2016105424818
申请人: 天津科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-10-27
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种抗肿瘤药物三元偶联物,其特征在于:所述三元偶联物为E选择素多肽配体-聚乙二醇-抗肿瘤药物,其中E选择素多肽配体为IELLQAR、IDLMQAR、DITWDQLWDLMK、DITWDELWKIMN、RNMSWLELWEHMK或DLWDWVVGKPAG,所述抗肿瘤药物包括:喜树碱、羟基喜树碱或SN-38,PEG-E选择素肽配体的偶联物与喜树碱类抗肿瘤药物的偶联位点包括喜树碱类药物的10位或20位羟基。

2.一种抗肿瘤药物三元偶联物,其特征在于:结构式如下

其中,PP为E选择素多肽配体;m=4-1200,n=1-3,R选自烷基,烷氧基,或者芳基。

3.一种抗肿瘤药物三元偶联物,其特征在于:结构式如下

其中,PP为E选择素多肽配体;m=4-1200,C1与C2原子形成5-7元环,R选自烷基,烷氧基,或者芳基。

4.一种抗肿瘤药物三元偶联物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

其中,PP为E选择素多肽配体,R选自烷基,烷氧基,或者芳基。

5.一种抗肿瘤药物三元偶联物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

其中,PP为E选择素多肽配体,R选自烷基,烷氧基,或者芳基。

6.根据权利要求4、5所述的抗肿瘤药物三元偶联物的制备方法,其中mPEG分子量从300~50000,所述PP可为IELLQAR、IDLMQAR、DITWDQLWDLMK、DITWDELWKIMN、RNMSWLELWEHMK或DLWDWVVGKPAG,所述抗肿瘤药物包括:喜树碱、羟基喜树碱、SN-38等疏水性药物,R选自烷基,烷氧基,或者芳基,PEG-E选择素肽配体的偶联物与喜树碱类抗肿瘤药物的偶联位点包括喜树碱类药物的10位或20位羟基等。

7.根据权利要求4、5所述的方法,其中所述方法还包括中间体化合物VI的合成:

8.权利要求1或2或3所述的抗肿瘤药物三元偶联物作为靶向药物递送系统的应用。

9.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:所述靶向药物递送系统为抗肿瘤药物递送系统。

10.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:该系统通过其结构上的两亲性在水溶液中自组装为纳米胶束,从而通过EPR效应实现被动靶向于肿瘤部位。

11.权利要求1或2或3所述的抗肿瘤药物三元偶联物作为制备治疗或抑制或抗肿瘤转移的药物的应用。