利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2016101925935
申请人: 安徽大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-10-22
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种pH敏感两亲性接枝共聚物POEAd-g-MPEG,其特征在于,其结构如化学式III所示:式中聚乙二醇单甲醚(MPEG)的数均分子量依次为550,1000,2000;POEAd-g-MPEG可分别表示为POEAd-g-MPEG550,POEAd-g-MPEg1000,POEAd-g-MPEG2000;n表示数值20-200。

2.一种如权利要求1所述的pH敏感两亲性接枝共聚物POEAd-g-MPEG的合成方法,其特征在于,具体步骤如下:将侧链含氨基的聚原酸酯共聚物POEAd-g-NH2、聚乙二醇单甲醚活性酯、三乙胺、N,N-二甲基甲酰胺准确称量放入干燥的茄型反应瓶中,其投料摩尔比为1:(2-10):(3-12):(20-40),然后常温搅拌反应23-24小时后透析三天,其中所用的透析液为

0.1%-1%三乙胺水溶液,每5.7-6小时更换一次透析液,最后冷冻干燥得到目的聚合物。

3.根据权利要求1、2所述的一种pH敏感两亲性接枝共聚物POEAd-g-MPEG及其制备方法,其特征在于,所述的侧链含氨基的聚原酸酯共聚物POEAd-g-NH2,其结构如化学式II所示:式中n表示数值20-200;

所述的侧链含氨基的聚原酸酯共聚物POEAd-g-NH2的合成方法,具体步骤如下:将聚原酸酯共聚物POEAd-g-COF3、碱性水溶,准确称量放入圆底反应瓶中,其投料摩尔比为1:(5-

20),搅拌反应0.5-7小时后透析三天,其中采用的透析液为0.1%-1%三乙胺水溶液,每

5.8-6小时更换一次透析液,最后冷冻干燥得到目的聚合物;所述的碱性水溶液为5%-7%碳酸钠水溶液、0.5-2mol/L哌啶水溶液、0.01-0.1mol/L氢氧化钠水溶液中的任何一种。

4.根据权利要求1、2、3所述的一种pH敏感两亲性接枝共聚物POEAd-g-MPEG及其制备方法,其特征在于,所述的聚原酸酯共聚物POEAd-g-COF3,其结构如化学式I所示:式中n表示数值20-200。

所述的聚原酸酯共聚物POEAd-g-COF3的合成方法,具体步骤如下:将摩尔比为1:1:(3-

5):(10-40)的原酸酯二胺单体4,4’-二亚甲氧基-二-(2-氨基乙氧基-1,3-二氧戊烷)、2-N-三氟乙酰基-1,3-二-(4’-琥珀酰亚胺丁二酸酯)丙二醇酯、三乙胺及N,N-二甲基甲酰胺(DMF)准确称量放入干燥的茄型反应瓶中,然后将反应瓶放入28-30℃的油浴中反应,反应

3-7天后,将反应物溶解于二氯甲烷中,将得到的粗产物用冰乙醚沉降,过滤收集沉淀,室温下真空干燥得到目标共聚物。

5.一种聚合物胶束药物组合物,其特征在于,包括上述pH敏感两亲性接枝共聚物POEAd-g-MPEG胶束,以及至少一种掺入在该胶束中的活性剂,其中所述的活性剂选自抗炎药、癌症化疗药物、免疫抑制剂、代谢药物、抗过敏药物、肝病治疗药物、神经系统治疗药物以及循环系统疾病治疗药物。

6.根据权利要求5所述的一种胶束药物组合物,其特征在于,其中所述的癌症化疗药物选自5-氟尿嘧啶、紫杉醇、阿霉素、环孢霉素和卡莫司汀;将活性剂掺入到两亲性聚合物胶束中的方法包括搅拌、加热、超声波、溶剂蒸发或者渗透处理。